Name: AG-1478
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2728
Rating: 5 (101 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S272801 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.92%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.92

Target correlati	VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002 PD153035 HCl

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dell'attività	PMID
U87MG	Growth inhibitory assay	~100 μM		DMSO	IC50=34.6 μM	8752145
U87MG.ΔEGFR	Growth inhibitory assay	~100 μM		DMSO	IC50=8.7 μM	8752145
U87MG.wtEGFR.	Growth inhibitory assay	~100 μM		DMSO	IC50=48.4 μM	8752145
U87MG	Kinase assay	~100 μM		DMSO	inhibits EGFR tyrosine kinase activity	8752145
U87MG.ΔEGFR	Kinase assay	~100 μM		DMSO	inhibits EGFR tyrosine kinase activity	8752145
U87MG.wtEGFR.	Kinase assay	~100 μM		DMSO	inhibits EGFR tyrosine kinase activity	8752145
HPV 16-immortalized human keratinocytes	Growth inhibitory assay	~50 μM		DMSO	inhibits cell growth	9288782
HPV 16-immortalized human keratinocytes	Function assay	~50 μM		DMSO	induces arrest in the Cell Cycle	9288782
HPV 16-immortalized human keratinocytes	Apoptosis assay	~50 μM		DMSO	induces apoptosis.	9288782
A431	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits the basal and TGF-α-stimulated tyrosine phosphorylation of the EGFR	10702262
MDA-468	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits the basal and TGF-α-stimulated tyrosine phosphorylation of the EGFR	10702262
A431	Function assay	~10 μM		DMSO	induces cell cycle arrest	10702262
MDA-MB-231	Kinase assay	~5 μM		DMSO	inhibits EGF stimulated phosphorylation of FKHR	11030146
CNE2	Growth inhibitory assay	100 μM		DMSO	inhibits cell proliferation by 98.4%	11410322
CNE2	Kinase assay	~100 μM		DMSO	inhibits EGFR tyrosine phosphorylation	11410322
CNE2	Function assay	~100 μM		DMSO	Inhibits MAPK and AKT activation	11410322
CNE2	Function assay	~50 μM		DMSO	affects cell cycle distribution	11410322
HSC-2	Kinase assay	8 μM		DMSO	inhibits phosphorylation of EGFR and Akt	17689285
HSC-2	Apoptosis assay	8 μM		DMSO	inhibits Fas-mediated apoptosis	17689285
HEp-2	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	enhances oridonin-induced growth-inhibitory	20202741
SubG1	Apoptosis assay	~10 μM		DMSO	enhances oridonin-induced apoptosis	20202741
HEp-2	Function assay	~10 μM		DMSO	enhances Oridonin-induced Bax activation, Bcl-2 degradation and SIRT1 inactivation	20202741
H508	Growth inhibitory assay	~1 μM		DMSO	mitigates CPF-mediated H508 cell growth	26514924
A431	Antiproliferative assay				Tested for antiproliferative activity against human A431 cells, IC50=20μM	15109642
HeLa	Function assay		30 mins		Inhibition of EGFR autophosphorylation in human HeLa cells preincubated for 30 mins prior to EGF stimulation by Western blotting	21718029
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
HEK293	Function assay		1 hr		Inhibition of human full length PKMYT1 expressed in HEK293 cells using EFS (247 to 259 residues) as substrate after 1 hr by fluorescence polarization immunoasay, Ki=1.87μM	29941193
HEK293	Function assay		1 hr		Inhibition of human full length PKMYT1 expressed in HEK293 cells using EFS (247 to 259 residues) as substrate after 1 hr by fluorescence polarization immunoasay, IC50=19.6μM	29941193
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	315.75	Formula	C₁₆H₁₄ClN₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	153436-53-4,175178-82-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Tyrphostin AG-1478, NSC 693255			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Cl)OC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 25 mg/mL (79.17 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 3 nM
In vitro	AG-1478 is high selective over ErbB2 and PDGFR with IC50 of >100 μM. This compound preferentially inhibits U87MG cells expressing truncated EGFR with IC50 of 8.7 μM, compared to those expressing endogenous wt EGFR or overexpressing exogenous wt EGFR with IC50 of 34.6 μM and 48.4 μM, respectively, and inhibits the DNA synthesis with IC50 of 4.6 μM, 19.67 μM, and 35.2 μM, respectively. This chemical also preferentially inhibits the tyrosine kinase activity and autophosphorylation of the ΔEGFR compared to endogenous or overexpressed exogenous wt EGFR. It (0.25 μM) abolishes the MAPK activation induced by Ang II, a Ca2+ ionophore as well as EGF but not by a phorbol ester or platelet-derived growth factor-BB in the VSMC. This compound inhibits EGF-induced mitogenesis of the BaF/ERX and LIM1215 cells with IC50 of 0.07 μM and 0.2 μM, respectively. It is able to inhibit the function of ATP-binding cassette (ABC) transporters such as ABCB1 and ABCG2, with a more pronounced effect on ABCG2.
In vivo	Administration of AG-1478 blocks phosphorylation of the EGFR at the tumor site and inhibits the growth of A431 xenografts that overexpress the WT EGFR and glioma xenografts expressing the de2-7 EGFR. Even subtherapeutic doses of this compound significantly enhance the efficacy of cytotoxic drugs, with the combination of this chemical displaying synergistic antitumor activity against human glioma xenografts. The combination of this compound and an anti-EGFR antibody (mAb 806) displays additive and in some cases synergistic, antitumor activity against tumor xenografts overexpressing the EGFR. The combination of this compound (0.4 mg) with a single dose of 25 μCi ⁹⁰Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193 results in a significant enhancement of efficacy compared with either agent alone.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7892601/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8752145/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9535870/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676326/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16203806/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16522318/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19059384/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19148526/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21472266/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	EGFR / Neu / p-Tyr Shc / PLC-γ1		10931950
Growth inhibition assay	Cell viability		25258648

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AG-1478 EGFR Inibitore

Peso molecolare: 315.75

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

AG-1478 EGFR Inibitore

Peso molecolare: 315.75

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)