Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib)

N. catalogoS6868 Lotto:S686801

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Dati tecnici

Formula

C₂₉H₃₅F₃N₈O₅S

Peso molecolare

664.7

Numero CAS

2130958-55-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

20 mg/mL (30.08 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Alflutinib (Furmonertinib) mesilato è un inibitore di terza generazione del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) che inibisce sia le mutazioni sensibili all'EGFR che le mutazioni T790M. L'Alflutinib (AST2818), metabolizzato principalmente dal CYP3A4, è anche un potente induttore del CYP3A4 con EC50 di 0,25 μM.

Target

EGFR	CYP3A4 (Cell-free assay)
	0.25 μM(EC50)

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32235864/

Sellecks Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Efficacy of Conventional and Novel Tyrosine Kinase Inhibitors for Uncommon EGFR Mutations-An In Vitro Study [ Cells, 2025, 14(17)1386]	PubMed: 40940797
Potential Utility of a 4th-Generation EGFR-TKI and Exploration of Resistance Mechanisms-An In Vitro Study [ Biomedicines, 2024, 12(7)1412]	PubMed: 39061985
Furmonertinib, a Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, Overcomes Multidrug Resistance through Inhibiting ABCB1 and ABCG2 in Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13972]	PubMed: 37762275

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