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BI-4020 EGFR inibitore

Name: BI-4020
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8921
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8921

BI-4020 è un inibitore di EGFR non covalente, attivo per via orale, con IC50 di 0,6 nM e 0,2 nM per EGFR^{del19 T790M C797S} come potenza del biomarcatore e potenza anti-proliferazione nelle cellule BaF3, rispettivamente.

BI-4020 EGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 542.68

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Controllo Qualità

Lotto: S892101 Ethanol]30 mg/mL]false]Water]20 mg/mL]false]DMSO]15 mg/mL]false Purezza: 99.31%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.31

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	542.68	Formula	C₃₀H₃₈N₈O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2664214-60-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1CCCOC2=C(C=N[N]2C)C3=NC(=CC(=C3)C(=O)N=C4NC5=C(C=C(CN6CCN(C)CC6)C=C5)N4C1)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 30 mg/mL

Water : 20 mg/mL

DMSO : 15 mg/mL (27.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR^{del19 T790M C797S} (anti-proliferation potency) 0.2 nM EGFR^{del19 T790M C797S} (biomarker potency) 0.6 nM
In vitro	BI-4020 è un TKI macrociclico non covalente, che inibisce non solo la variante triplo mutante EGFR^{del19 T790M C797S} ma anche il doppio mutante EGFR^{del19 T790M} e il mutante primario EGFR^del19, risparmiando l'attività contro EGFR^wt.
In vivo	BI-4020 mostra un'elevata potenza sulle cellule mutanti di EGFR, un'elevata selettività del chinoma e buone proprietà DMPK, che portano a regressioni tumorali nel modello di xenotrapianto di NSCLC triplo mutante umano PC-9 (EGFR^{del19 T790M C797S}) nei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31689114/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):