BI-4020

N. catalogoS8921 Lotto:S892101

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₃₀H₃₈N₈O₂

Peso molecolare

542.68

Numero CAS

2664214-60-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

Ethanol

30 mg/mL (55.28 mM)

Water

20 mg/mL (36.85 mM)

DMSO

15 mg/mL (27.64 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BI-4020 è un inibitore di EGFR non covalente, attivo per via orale, con IC50 di 0,6 nM e 0,2 nM per EGFR^{del19 T790M C797S} come potenza del biomarcatore e potenza anti-proliferazione nelle cellule BaF3, rispettivamente.

Target

EGFR^{del19 T790M C797S} (anti-proliferation potency)	EGFR^{del19 T790M C797S} (biomarker potency)
0.2 nM	0.6 nM

In vitro

BI-4020 è un TKI macrociclico non covalente, che inibisce non solo la variante triplo mutante EGFR^{del19 T790M C797S} ma anche il doppio mutante EGFR^{del19 T790M} e il mutante primario EGFR^del19, risparmiando l'attività contro EGFR^wt.

In vivo

BI-4020 mostra un'elevata potenza sulle cellule mutanti di EGFR, un'elevata selettività del chinoma e buone proprietà DMPK, che portano a regressioni tumorali nel modello di xenotrapianto di NSCLC triplo mutante umano PC-9 (EGFR^{del19 T790M C797S}) nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari BaF3 cells Concentrazioni -- Tempo di incubazione 4 h, 3 days Metodo Kinase selectivity is determined using the SelectScreen Kinase Profiling Services. The inhibition of the p-EGFR^{del19 T790M C797S} signal in BaF3 cells is measured after 4 h treatment with this compound. BaF3 cells bearing EGFR^{del19 T790M C797S} protein are treated for 3 days with this compound, and the effect on proliferation is measured.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali NMRI mice Dosaggi 10 mg/kg; 1 mg/kg Somministrazione Oral gavage; IV

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
BaF3 cells
Concentrazioni
--
Tempo di incubazione
4 h, 3 days
Metodo
Kinase selectivity is determined using the SelectScreen Kinase Profiling Services. The inhibition of the p-EGFR^{del19 T790M C797S} signal in BaF3 cells is measured after 4 h treatment with this compound. BaF3 cells bearing EGFR^{del19 T790M C797S} protein are treated for 3 days with this compound, and the effect on proliferation is measured.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
NMRI mice
Dosaggi
10 mg/kg; 1 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage; IV

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31689114/

Sellecks BI-4020 È stato citato da 1 Pubblicazione

Potential Utility of a 4th-Generation EGFR-TKI and Exploration of Resistance Mechanisms-An In Vitro Study [ Biomedicines, 2024, 12(7)1412]	PubMed: 39061985

Potential Utility of a 4th-Generation EGFR-TKI and Exploration of Resistance Mechanisms-An In Vitro Study [ Biomedicines, 2024, 12(7)1412]

PubMed: 39061985

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.