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Norcantharidin EGFR inibitore

N. Cat.S3759

Norcantharidin (anidride dell'endotallo) è un composto sintetico antitumorale che è un doppio inibitore per c-Met e EGFR nei tumori del colon umano.
Norcantharidin EGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 168.15

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Controllo Qualità

Lotto: S375901 DMSO]33 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 98%
98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 168.15 Formula

C8H8O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 29745-04-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Endothall anhydride Smiles C1CC2C3C(C1O2)C(=O)OC3=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 33 mg/mL (196.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
c-Met
EGFR
In vitro
Il Norcantharidin (NCTD) induce l'arresto del ciclo cellulare in fase G2/M nelle cellule HCT116 e HT29. Questo composto sopprime non solo l'espressione dell'EGFR totale e dell'EGFR fosforilato, ma anche l'espressione del c-Met totale e del c-Met fosforilato nelle cellule di cancro al colon. È un inibitore delle Protein Phosphatase di tipo 1, 2A e 2B, arresta il ciclo cellulare in fase G2/M nelle cellule di leucemia mieloide umana K562 e inibisce la sintesi del DNA nelle cellule HL-60.
In vivo
Il Norcantharidin (NCTD) inibisce la crescita dei tumori xenotrapiantati in modo dose- e tempo-dipendente. Il volume del tumore diminuisce con un aumento del tasso di inibizione tumorale nel gruppo NTCD rispetto al gruppo di controllo. Il tasso di apoptosi aumenta insieme a una diminuzione della percentuale di cellule in fase S nel gruppo NTCD rispetto al gruppo di controllo. Si osservano i cambiamenti morfologici dell'apoptosi come il restringimento nucleare, l'aggregazione della cromatina, la condensazione cromosomica e i corpi apoptotici tipici nelle cellule tumorali xenotrapiantate indotte da questo composto. L'espressione delle proteine/mRNA di ciclina-D1, Bcl-2 e survivin diminuisce significativamente, con un'aumentata espressione delle proteine/mRNA di p27 e Bax nel gruppo NCTD rispetto al gruppo di controllo. Questa sostanza chimica è riportata clinicamente come farmaco antitumorale contro l'epatoma, il carcinoma esofageo e gastrico e la leucopenia.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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