In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Norcantharidin (anidride dell'endotallo) è un composto sintetico antitumorale che è un doppio inibitore per c-Met e EGFR nei tumori del colon umano.
Target
c-Met
EGFR
In vitro
Il Norcantharidin (NCTD) induce l'arresto del ciclo cellulare in fase G2/M nelle cellule HCT116 e HT29. Questo composto sopprime non solo l'espressione dell'EGFR totale e dell'EGFR fosforilato, ma anche l'espressione del c-Met totale e del c-Met fosforilato nelle cellule di cancro al colon. È un inibitore delle Protein Phosphatase di tipo 1, 2A e 2B, arresta il ciclo cellulare in fase G2/M nelle cellule di leucemia mieloide umana K562 e inibisce la sintesi del DNA nelle cellule HL-60.
In vivo
Il Norcantharidin (NCTD) inibisce la crescita dei tumori xenotrapiantati in modo dose- e tempo-dipendente. Il volume del tumore diminuisce con un aumento del tasso di inibizione tumorale nel gruppo NTCD rispetto al gruppo di controllo. Il tasso di apoptosi aumenta insieme a una diminuzione della percentuale di cellule in fase S nel gruppo NTCD rispetto al gruppo di controllo. Si osservano i cambiamenti morfologici dell'apoptosi come il restringimento nucleare, l'aggregazione della cromatina, la condensazione cromosomica e i corpi apoptotici tipici nelle cellule tumorali xenotrapiantate indotte da questo composto. L'espressione delle proteine/mRNA di ciclina-D1, Bcl-2 e survivin diminuisce significativamente, con un'aumentata espressione delle proteine/mRNA di p27 e Bax nel gruppo NCTD rispetto al gruppo di controllo. Questa sostanza chimica è riportata clinicamente come farmaco antitumorale contro l'epatoma, il carcinoma esofageo e gastrico e la leucopenia.
HT29 and HCT116 cells suspended in complete media are seeded in 96-well plates (2000 cells/well). After growing for 24 h in incubator, media are aspirated and 0.2 mL complete media containing serial concentrations of NCTD are added to each well. After incubating the plate for 24, 48, or 72 h, 20 μL of resazurin (2 mg/mL dissolved in water) is added to each well. The fluorescent signal is monitored using 544 nm excitation and 595 nm emission wavelengths by Spectramax M5 plate reader after incubation at 37 °C for 16 h in the incubator. The number of living cells in each well is proportional to the relative fluorescence unit (RFU) measured by the assay.
Norcantharidin ameliorates estrogen deficient-mediated bone loss by attenuating the activation of extracellular signal-regulated kinase/ROS/NLRP3 inflammasome signaling
[ Front Pharmacol, 2022, 13:1019478]
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