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PD153035 EGFR inibitore

N. Cat.S6546

PD153035 è un inibitore specifico e potente della tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGF) (Ki = 5,2 pM).
PD153035 EGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 360.21

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Controllo Qualità

Lotto: S654601 DMSO]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.33%
99.33

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 360.21 Formula

C16H14BrN3O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 153436-54-5 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Br)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 6 mg/mL (16.65 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
EGFR
(Cell-free assay)
5.2 pM(Ki)
In vitro

PD153035 inibisce la fosforilazione del recettore EGF dipendente dall'EGF e sopprime la proliferazione e la cbonogenicità di un'ampia gamma di linee cellulari di cancro umano che sovraesprimono il recettore EGF. L'autofosforilazione del recettore EGF in risposta all'EGF esogeno può essere completamente inibita a concentrazioni di questo composto >75 nM nelle cellule che sovraesprimono il recettore EGF.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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