PD153035

N. catalogoS6546 Lotto:S654601

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Dati tecnici

Formula

C16H14BrN3O2

Peso molecolare 360.21 Numero CAS 153436-54-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (16.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PD153035 è un inibitore specifico e potente della tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGF) (Ki = 5,2 pM).
Target
EGFR
(Cell-free assay)
5.2 pM(Ki)
In vitro

PD153035 inibisce la fosforilazione del recettore EGF dipendente dall'EGF e sopprime la proliferazione e la cbonogenicità di un'ampia gamma di linee cellulari di cancro umano che sovraesprimono il recettore EGF. L'autofosforilazione del recettore EGF in risposta all'EGF esogeno può essere completamente inibita a concentrazioni di questo composto >75 nM nelle cellule che sovraesprimono il recettore EGF.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8066447/

Sellecks PD153035 È stato citato da 15 Pubblicazioni

Driving role of head and neck cancer cell secretome on the invasion of stromal fibroblasts: Mechanistic insights by phosphoproteomics [ Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176] PubMed: 36916400
Targeting the up-regulated CNOT3 reverses therapeutic resistance and metastatic progression of EGFR-mutant non-small cell lung cancer [ Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01701-w] PubMed: 37919290
Extrinsic KRAS Signaling Shapes the Pancreatic Microenvironment Through Fibroblast Reprogramming [ Sci Signal, 2022, 15(728):eabj6915] PubMed: 35380879
Receptor-kinase EGFR-MAPK adaptor proteins mediate the epithelial response to Candida albicans via the cytolytic peptide toxin, candidalysin [ J Biol Chem, 2022, 298(10):102419] PubMed: 36037968
Control of osteoblast regeneration by a train of Erk activity waves [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-020-03085-8] PubMed: 33408418
Hemodynamic Forces Regulate Cardiac Regeneration-Responsive Enhancer Activity during Ventricle Regeneration [ Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945] PubMed: 33920448
Identification of chemical compounds regulating PD-L1 by introducing HiBiT-tagged cells [ FEBS Lett, 2021, 595(5):563-576] PubMed: 33421110
Identification of chemical compounds regulating PD-L1 by introducing HiBiT-tagged cells [ FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14032] PubMed: 33421110
AREG mediates the epithelial‑mesenchymal transition in pancreatic cancer cells via the EGFR/ERK/NF‑κB signalling pathway. [ Oncol Rep, 2020, 43(5):1558-1568] PubMed: 32323797
Candidalysin activates innate epithelial immune responses via epidermal growth factor receptor. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2297] PubMed: 31127085

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