solo per uso di ricerca

EGFR Inhibitor EGFR Inibitore

Name: EGFR Inhibitor
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0360
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S0360

EGFR inhibitor, un composto pirimidinico 4,6-disostituito permeabile alle cellule, è un inibitore altamente selettivo della EGFR kinase con IC50 di 21 nM. EGFR inhibitor depolimerizza direttamente i microtubules ed è usato come sonda chimica per investigare sia il pathway EGFR che la dinamica dei microtubuli.

EGFR Inhibitor EGFR Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 413.40

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S036001 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Purezza: 99.56%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.56

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	413.40	Formula	C₂₁H₁₈F₃N₅O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	879127-07-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	EGFR-IN-12			Smiles	C1CC1C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=NC(=C3)NC4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (200.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.59mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Microtubules EGFR (Cell-free assay) 21 nM
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16478150/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06118047	Recruiting	Metastatic Colorectal Cancer\|Cetuximab\|Skin Toxicity	Sun Yat-sen University	August 1 2023	Phase 2
NCT03051880	Unknown status	Drug-Related Side Effects and Adverse Reactions\|Epidermal Growth Factor	The Catholic University of Korea	November 2016	Not Applicable
NCT03047863	Unknown status	Drug-Related Side Effects and Adverse Reactions\|Epidermal Growth Factor	The Catholic University of Korea	November 2016	Not Applicable
NCT02588261	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	February 11 2016	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):