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PD168393 EGFR inibitore

Name: PD168393
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7039
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S7039

PD168393 è un inibitore irreversibile di EGFR con IC50 di 0,70 nM, che alchila irreversibilmente Cys-773; questo composto è inattivo contro insulina, PDGFR, FGFR e PKC.

PD168393 EGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 369.22

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.02%

99.02

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	369.22	Formula	C₁₇H₁₃BrN₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	194423-15-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (200.42 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (8.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Preclinical compound used in the design of CI-1033.
Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 0.70 nM
In vitro	PD 168393 si lega alla tasca di legame dell'ATP della EGFR TK. Questo composto sopprime completamente l'autofosforilazione del recettore dipendente dall'EGF nelle cellule A431 durante l'esposizione continua, con una soppressione continua anche dopo 8 ore in un mezzo privo di composto. Inibisce la fosforilazione della tirosina indotta da heregulina nelle cellule MDA-MB-453 con IC50 di 5,7 nM. Questa sostanza chimica è inattiva contro insulina, PDGF e le TK di FGFR basici, così come PKC. Inibisce la fosforilazione della tirosina mediata dall'EGF nei fibroblasti umani HS-27 con IC50 di 1-6 nM, ma ha scarso effetto sulla fosforilazione della tirosina mediata da FGF o PDGF. Questo composto mostra un'inibizione rapida e potente della fosforilazione della tirosina indotta da Her2 con IC50 di ~100 nM nelle cellule 3T3-Her2. Inibisce anche la fosforilazione di PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenina nelle cellule 3T3-Her2, ad eccezione di Fyb.
In vivo	PD 168393 produce un'inibizione della crescita tumorale del 115% in xenotrapianti di carcinoma epidermoide umano A431 in topi nudi, con un contenuto di fosfotirosina dell'EGFR ridotto del 50%. Questo composto mostra anche una bassa concentrazione plasmatica.
Riferimenti	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC21758/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16785428/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):