PD168393

N. catalogoS7039 Lotto:S703901

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Dati tecnici

Formula

C17H13BrN4O
Peso molecolare 369.22 Numero CAS 194423-15-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (200.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PD168393 è un inibitore irreversibile di EGFR con IC50 di 0,70 nM, che alchila irreversibilmente Cys-773; questo composto è inattivo contro insulina, PDGFR, FGFR e PKC.
Target
EGFR
0.70 nM
In vitro PD 168393 si lega alla tasca di legame dell'ATP della EGFR TK. Questo composto sopprime completamente l'autofosforilazione del recettore dipendente dall'EGF nelle cellule A431 durante l'esposizione continua, con una soppressione continua anche dopo 8 ore in un mezzo privo di composto. Inibisce la fosforilazione della tirosina indotta da heregulina nelle cellule MDA-MB-453 con IC50 di 5,7 nM. Questa sostanza chimica è inattiva contro insulina, PDGF e le TK di FGFR basici, così come PKC. Inibisce la fosforilazione della tirosina mediata dall'EGF nei fibroblasti umani HS-27 con IC50 di 1-6 nM, ma ha scarso effetto sulla fosforilazione della tirosina mediata da FGF o PDGF. Questo composto mostra un'inibizione rapida e potente della fosforilazione della tirosina indotta da Her2 con IC50 di ~100 nM nelle cellule 3T3-Her2. Inibisce anche la fosforilazione di PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenina nelle cellule 3T3-Her2, ad eccezione di Fyb.
In vivo PD 168393 produce un'inibizione della crescita tumorale del 115% in xenotrapianti di carcinoma epidermoide umano A431 in topi nudi, con un contenuto di fosfotirosina dell'EGFR ridotto del 50%. Questo composto mostra anche una bassa concentrazione plasmatica.
Caratteristiche Composto preclinico utilizzato nella progettazione di CI-1033.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Athymic nude mice with A431 human epidermoid carcinoma

  • Dosaggi

    58 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC21758/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16785428/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(B) Immunohistochemical staining for α-actinin and EdU showed that EGFR inhibitor (PD-168393), JNK inhibitor (sp-600125), and SP-1 inhibitor (mithramycin A) could abolish the effect of TIMP-3 siRNA in promoting cardiomyocyte proliferation. n=3 per group for Western blot. At least 2000 cells were quantified in each group. Data are shown as mean±SEM and reflect at least three independent experiments. Scale bar: 100 μm. *, P<0.05, ***, P<0.001 versus respective control.

Dati da [ , , Theranostics, 2017, 7(3):664-676. ]

Sellecks PD168393 È stato citato da 6 Pubblicazioni

The interferon-rich skin environment regulates Langerhans cell ADAM17 to promote photosensitivity in lupus [ Elife, 2024, 13e85914] PubMed: 38860651
The EGF/EGFR axis and its downstream signaling pathways regulate the motility and proliferation of cultured oral keratinocytes [ FEBS Open Bio, 2023, 10.1002/2211-5463.13653] PubMed: 37243482
Schwann cell precursors generate sympathoadrenal system during zebrafish development [ J Neurosci Res, 2021, 10.1002/jnr.24909] PubMed: 34184294
Cbfα1 hinders autophagy by DSPP upregulation in odontoblast differentiation. [ Int J Biochem Cell Biol, 2019, 115:105578] PubMed: 31374250
miR-17-3p Contributes to Exercise-Induced Cardiac Growth and Protects against Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury. [Shi J, et al. Theranostics, 2017, 7(3):664-676] PubMed: 28255358
[ Oncotarget, 2016, ] PubMed: 27322144

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