CNX-2006 EGFR inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: S720601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.72%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.72

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	545.53	Formula	C₂₆H₂₇F₄N₇O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1375465-09-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)NC2CN(C2)CCF)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (183.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mutant EGFR <20 nM
In vitro	CNX-2006 è un nuovo inibitore irreversibile della tirosina chinasi di EGFR, che inibisce specificamente le mutazioni attivanti di EGFR così come la mutazione T790M, pur avendo un'inibizione molto debole sull'EGFR wild-type. Nella modellazione in vitro della resistenza acquisita, il trattamento continuo con questo composto su cellule mutanti di EGFR sensibili al farmaco porta alla resistenza più lentamente rispetto all'erlotinib. L'escalation della dose con questa sostanza chimica porta a effetti differenziali in diverse linee, ma non seleziona per la resistenza mediata da T790M. Le cellule resistenti a questo agente mostrano un'espressione aumentata dei marcatori EMT e di MMP9.
Saggio chinasico	Saggi di inibizione della crescita
Saggio chinasico	Le linee cellulari umane di adenocarcinoma polmonare mutante EGFR vengono trattate con questo composto in saggi standard di inibizione della crescita.
In vivo	CNX-2006 è efficace nel modello di xenotrapianto H1975 (EGFR L858R/T790M).
Riferimenti	[1] http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Jing_CNX-2006_poster_2101A.pdf [2] http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Galvani_CNX-2006_poster_3244.pdf

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 545.53