CNX-2006

N. catalogoS7206 Lotto:S720601

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Dati tecnici

Formula

C26H27F4N7O2
Peso molecolare 545.53 Numero CAS 1375465-09-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (183.3 mM)
Ethanol 29 mg/mL (53.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CNX-2006 è un nuovo inibitore irreversibile di EGFR selettivo per mutanti con IC50 < 20 nM, con inibizione molto debole sull'EGFR wild-type.
Target
mutant EGFR
<20 nM
In vitro CNX-2006 è un nuovo inibitore irreversibile della tirosina chinasi di EGFR, che inibisce specificamente le mutazioni attivanti di EGFR così come la mutazione T790M, pur avendo un'inibizione molto debole sull'EGFR wild-type. Nella modellazione in vitro della resistenza acquisita, il trattamento continuo con questo composto su cellule mutanti di EGFR sensibili al farmaco porta alla resistenza più lentamente rispetto all'erlotinib. L'escalation della dose con questa sostanza chimica porta a effetti differenziali in diverse linee, ma non seleziona per la resistenza mediata da T790M. Le cellule resistenti a questo agente mostrano un'espressione aumentata dei marcatori EMT e di MMP9.
In vivo CNX-2006 è efficace nel modello di xenotrapianto H1975 (EGFR L858R/T790M).

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggi di inibizione della crescita

    Le linee cellulari umane di adenocarcinoma polmonare mutante EGFR vengono trattate con questo composto in saggi standard di inibizione della crescita.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    HEK293

  • Concentrazioni

    ~1000 nM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    Cells with endogenous or transiently transfected mutant EGFRs (293 cells) are treated with inhibitors for 6 hours and then corresponding lysates are extracted and analyzed by immunoblotting.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Nude mice

  • Dosaggi

    25 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Jing_CNX-2006_poster_2101A.pdf
  • http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Galvani_CNX-2006_poster_3244.pdf

Convalida del prodotto da parte del cliente

d) Western blots for phosphorylation of epidermal growth factor receptor (EGFR) and MET, cleaved PARP as an apoptotic marker, and b-actin in HCC827 and their resistant clones. Total cell lysates were extracted 24 h after exposure of DMSO, 0.5 μM erlotinib, 0.5 μM CNX-2006, PHA-665752 and their combinations.

Dati da [ , , Cancer Sci, 2016, 107:461-468. ]

Sellecks CNX-2006 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Extracellular vesicle drug occupancy enables real-time monitoring of targeted cancer therapy [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w] PubMed: 33686255
Oncogene swap as a novel mechanism of acquired resistance to epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor in lung cancer. [Mizuuchi H, et al. Cancer Sci, 2016, 107(4):461-8] PubMed: 26845230

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