Name: EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2250
Rating: 5 (43 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Altro Telomerase Inibitori	BIBR 1532 Costunolide RHPS 4 methosulfate Cycloastragenol Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
SH-SY5Y cells	Function assay			Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release, EC50=0.03987 μM
human MDA435/LCC6MDR cells	Function assay	10 μM	5 days	Modulation of P-gp (unknown origin) transfected in human MDA435/LCC6MDR cells assessed as reversible of paclitaxel resistance measured as IC50 for paclitaxel at 10 uM after 5 days by CellTiter 96 Aqueous assay, IC50=0.1226 μM
Sf9 cells	Function assay			Inhibition of His6-tagged human recombinant DNMT1 expressed in insect Sf9 cells assessed as reduction in DNA methyltransferase activity using 5'-biotinylated 45-bp unmethylated or hemimethylated oligonucleotide substrates and [3H]-AdoMet by liquid scintillation counting method, IC50=0.5 μM
human U937 cells	Function assay			Inhibition of telomerase in human U937 cells, IC50=1 μM
human HeLa cells	Function assay			Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=1.08 μM
CHO cells	Cytotoxic assay		48 h	Cytotoxicity against CHO cells expressing OATP1B3 haplotype 1 after 48 hrs by fluorescence based CellTiter-Glo assay, IC50=3.2 μM
MDCK cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against influenza A virus (A/swine/OH/511445/2007(H1N1)) Oh7 infected in MDCK cells assessed as inhibition of viral replication after 4 days by quantitative RT-PCR, ED50=8.3 μM
human HL60 cells	Proliferation assay		3 days	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 3 days, IC50=9.4 μM
HSC-T6 cells	Function assay		48 h	Antifibrotic activity against rat HSC-T6 cells assessed as inhibition of proliferation after 48 hrs by BrdU incorporation assay, IC50=9.9 μM
mouse 3T3-L1 cells	Function assay			Inhibition of G6PD-mediated NADPH production in mouse 3T3-L1 cells, IC50=25 μM
mouse RAW264.7 cells	Function assay		5 days	Inhibition of RANKL-induced osteoclastogenesis in mouse RAW264.7 cells assessed as decrease in TRAP-positive multi-nucleated cells after 5 days, IC50=29.8 μM
HSC-T6 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against rat HSC-T6 cells assessed as reduction in cell viability, IC50=29.8 μM
human A431 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human A431 cells overexpressing ErbB in serum-free medium assessed as cell viability after 48 hrs by WST-1 assay, EC50=38 μM
human MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		24 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by MTT assay
human HepG2 cells	Function assay		24 h	Inhibition of oleic acid-induced triglyceride over-accumulation in human HepG2 cells incubated for 24 hrs relative to untreated control
human HepG2 cells	Function assay		24 h	Antioxidant activity in human HepG2 cells assessed as reduction of oleic acid-induced ROS generation incubated for 24 hrs by DHCF-DA based fluorimetric assay relative to untreated control
human Caco-2 cells	Growth inhibition assay	25 μM	6 days	Growth inhibition of human Caco-2 cells at 25 uM after 6 days
mouse 3T3 cells	Function assay	1-20 μM	12 h	Antimigratory activity against Swiss albino mouse 3T3 cells assessed as increase of cell numbers at 1 to 20 uM after 12 hrs by by scratch-wound assay
human MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		24 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by MTT assay
human Jurkat cells	Function assay	10-55 μM	24 h	Inhibition of TNFalpha-induced NF-kappaB activation in human Jurkat cells at 10 to 55 uM after 24 hrs by electrophoretic mobility shift assay
human K562 cells	Function assay		24 h	Induction of 67 kDa laminin receptor expression in human K562 cells after 24 hrs by flow cytometry analysis
human HL60 cells	Function assay		24 h	Induction of 67 kDa laminin receptor expression in human HL60 cells after 24 hrs by flow cytometry analysis
human Raji cells	Growth inhibition assay	10 μM	48 h	Growth inhibition against human Raji cells assessed as cell viability at 10 uM after 48 hrs by trypan blue based microscopic analysis in presence of superoxide dismutase
human PC3 cells	Proliferation assay	10-100 μM	48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells at 10 to 100 uM after 48 hrs by hemocytometric cell counting method
human A431 cells	Function assay	100 μM	12 h	Reduction of clustering of GFP-GPI in lipid rafts of human A431 cells at 100 uM after 12 hrs by confocal microscopic analysis
human SKBR3 cells	Function assay	200μM	30 mins	Downregulation of ErbB2 protein expression in human SKBR3 cells in serum free medium at 200 uM after 30 mins by immunofluorescence staining-based confocal microscopic analysis
human 293T cells	Function assay	50 μM	12 h	Inhibition of DYRK1A in human 293T cells assessed as reduction of GLI1 transcription activity at 50 uM after 12 hrs by dual-luciferase reporter gene assay
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	458.37	Formula	C₂₂H₁₈O₁₁	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	989-51-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 91 mg/mL (198.52 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 91 mg/mL

Ethanol : 91 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	telomerase DNMT HER2 EGFR FASN
In vitro	Il (-)-epigallocatechin gallato funziona come un potente antiossidante, prevenendo il danno ossidativo nelle cellule sane, ma anche come agente antiangiogenico e antitumorale e come modulatore della risposta delle cellule tumorali alla chemioterapia. Il (-)-epigallocatechin gallato mostra molteplici effetti antitumorali, come l'antiproliferazione, l'anti-angiogenesi, la prevenzione della trasformazione di varie cellule tumorali, l'arresto del ciclo cellulare del cancro e l'inibizione della metastasi tumorale. Il (-)-epigallocatechin gallato esercita effetti multi-anticancro regolando diverse vie di segnalazione cellulare correlate al cancro (regolando la funzione o l'espressione di proteine segnale chiave, come il fattore nucleare-κB, le MAPK e la proteina attivatore-1, EGFR, IGF, la via di segnalazione COX-2, e così via), influenzando la metilazione dei geni del cancro e la combinazione del ligando con i recettori di membrana. Il (-)-epigallocatechin gallato mostra anche effetti immunomodulatori. Diversi tipi di cellule immunitarie nei sistemi immunitari innati e adattativi sono noti per essere influenzati in vari gradi dal (-)-epigallocatechin gallato. Tra questi, l'effetto drammatico sulle funzioni delle cellule T è stato ripetutamente dimostrato, inclusa l'attivazione, la proliferazione, la differenziazione e la produzione di citochine delle cellule T. Studi che utilizzano modelli animali di malattie autoimmuni hanno riportato un miglioramento della malattia negli animali trattati con tè verde/EGCG. Il (-)-epigallocatechin gallato mostra proprietà anti-infettive. Sono state dimostrate attività antivirali del (-)-epigallocatechin gallato con diverse modalità d'azione su diverse famiglie di virus, come Retroviridae, Orthomyxoviridae e Flaviviridae e includono importanti patogeni umani come il virus dell'immunodeficienza umana, il virus dell'influenza A e il virus dell'epatite C.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16510563/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23835657/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23072320/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21827739/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29329808/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27106068/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Notch1 / Notch2 p-MAPK / MAPK β-catenin / p-AKT / Cyclin D1		28443100
Growth inhibiton assay	Cell viability Cell proliferation		28693189

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05758571	Recruiting	Interstitial Pneumonia\|Neoplasms Malignant	Shandong Cancer Hospital and Institute	January 5 2023	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) Telomerase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 458.37