solo per uso di ricerca
N. Cat.S3894
| Target correlati | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
|---|---|
| Altro Telomerase Inibitori | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) BIBR 1532 Costunolide RHPS 4 methosulfate Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride |
| Peso molecolare | 490.72 | Formula | C30H50O5 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 84605-18-5 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin | Smiles | CC1(C(CCC23C1C(CC4C2(C3)CCC5(C4(CC(C5C6(CCC(O6)C(C)(C)O)C)O)C)C)O)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 98 mg/mL
(199.7 mM)
Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
telomerase
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|---|---|
| In vitro |
Il Cycloastragenol stimola l'attività della telomerasi e la proliferazione cellulare nei cheratinociti neonatali umani. Induce l'attività della telomerasi e l'attivazione dell'elemento di risposta al cAMP (CREB) nelle cellule PC12 e nei neuroni primari. Questo trattamento con composto non solo induce l'espressione di bcl2, un gene regolato da CREB, ma anche l'espressione della trascrittasi inversa della telomerasi nei neuroni corticali primari. Attraversa rapidamente il monostrato cellulare Caco-2 per diffusione passiva; una volta attraversato l'epitelio intestinale, potrebbe verificarsi un metabolismo intestinale di primo passaggio di questa sostanza chimica. Può subire un esteso metabolismo nei microsomi epatici di ratto e umani.
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| In vivo |
La somministrazione orale di cicloastragenolo (CA) per 7 giorni attenua il comportamento simile alla depressione in topi sperimentali. La biodisponibilità orale di questo composto è di circa il 25,70% a 10 mg/kg. Viene escreto attraverso la bile e le feci ed eliminato prevalentemente dal rene nei ratti. Potrebbe anche esistere una circolazione enteroepatica di questa sostanza chimica nei ratti. Potrebbe essere ampiamente metabolizzato in vivo nel ratto. Per la somministrazione orale, la Tmax media a 10 mg/kg, 20 mg/kg e 40 mg/kg è rispettivamente di 2,06±0,58 h, 1,48±0,36 h e 2,35±1,17 h. La t1/2 è rispettivamente di 5,23±1,55 h, 7,33±3,03 h e 6,06±3,42 h. Il tempo medio di assorbimento di questo composto a 10 mg/kg è di 5,70±1,62 h; lo scarso assorbimento potrebbe essere causato dalla bassa solubilità. I parametri farmacocinetici non mostrano differenze significative tra i gruppi di 10, 20 e 40 mg/kg, eccetto per Cmax e AUC.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05777083 | Recruiting | ST Elevation Myocardial Infarction|Electrocardiogram |
Ewha Womans University Mokdong Hospital |
January 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05578443 | Recruiting | Alzheimer''s Disease |
Fujian Medical University Union Hospital |
October 1 2022 | Phase 2 |
| NCT05528744 | Recruiting | Genetic Disease|Chopra-Amiel-Gordon Syndrome|CAGS|ANKRD17 |
Boston Children''s Hospital |
August 27 2022 | -- |
| NCT05533528 | Recruiting | Periodontal Pocket|Periodontal Diseases|Periodontal Bone Loss |
Universidad de Murcia |
May 3 2022 | Not Applicable |
| NCT05118009 | Completed | Myocardial Infarction Acute |
National Defense Medical Center Taiwan |
May 1 2022 | Not Applicable |
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