In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Il Cycloastragenol (CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin) è una saponina comprendente un gruppo di glucosidi oleosi naturalmente presenti in diverse piante. È un potente attivatore della telomerase nelle cellule neuronali.
Target
telomerase
In vitro
Il Cycloastragenol stimola l'attività della telomerasi e la proliferazione cellulare nei cheratinociti neonatali umani. Induce l'attività della telomerasi e l'attivazione dell'elemento di risposta al cAMP (CREB) nelle cellule PC12 e nei neuroni primari. Questo trattamento con composto non solo induce l'espressione di bcl2, un gene regolato da CREB, ma anche l'espressione della trascrittasi inversa della telomerasi nei neuroni corticali primari. Attraversa rapidamente il monostrato cellulare Caco-2 per diffusione passiva; una volta attraversato l'epitelio intestinale, potrebbe verificarsi un metabolismo intestinale di primo passaggio di questa sostanza chimica. Può subire un esteso metabolismo nei microsomi epatici di ratto e umani.
In vivo
La somministrazione orale di cicloastragenolo (CA) per 7 giorni attenua il comportamento simile alla depressione in topi sperimentali. La biodisponibilità orale di questo composto è di circa il 25,70% a 10 mg/kg. Viene escreto attraverso la bile e le feci ed eliminato prevalentemente dal rene nei ratti. Potrebbe anche esistere una circolazione enteroepatica di questa sostanza chimica nei ratti. Potrebbe essere ampiamente metabolizzato in vivo nel ratto. Per la somministrazione orale, la Tmax media a 10 mg/kg, 20 mg/kg e 40 mg/kg è rispettivamente di 2,06±0,58 h, 1,48±0,36 h e 2,35±1,17 h. La t1/2 è rispettivamente di 5,23±1,55 h, 7,33±3,03 h e 6,06±3,42 h. Il tempo medio di assorbimento di questo composto a 10 mg/kg è di 5,70±1,62 h; lo scarso assorbimento potrebbe essere causato dalla bassa solubilità. I parametri farmacocinetici non mostrano differenze significative tra i gruppi di 10, 20 e 40 mg/kg, eccetto per Cmax e AUC.
HEKn cells (population doubling time: 3-6 days), PC12 cells (passage No.: 12-18), cultured primary cortical, and hippocampal neurons [12 days in vitro (DIV)] are treated with Cycloastragenol for 24 h. Total cell lysates are then collected by using the lysis buffer provided in the real-time quantitative telomeric repeat amplification protocol (RQ-TRAP) assay kit. Telomerase activity is determined by using an ABI Prism 7000.
Sellecks Cycloastragenol È stato citato da 1 Pubblicazione
Noncoding telomeric repeat-containing RNA inhibits the progression of hepatocellular carcinoma by regulating telomerase-mediated telomere length
[ Cancer Sci, 2020, 111(8):2789-2802]
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