PPAR Agonisti/Antagonisti (PPAR Agonists/Antagonist)

Prodotti selettivi di isoforme

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S2871 T0070907 T0070907 è un potente inibitore di PPARγ (recettore γ attivato dai proliferatori di perossisomi) che induce l'arresto in fase G2/M e potenzia l'effetto delle radiazioni nelle cellule di cancro cervicale umano tramite catastrofe mitotica. Agisce anche come antagonista di PPARγ che sopprime la proliferazione e la motilità delle cellule di cancro al seno tramite meccanismi sia dipendenti che indipendenti da PPARgamma.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373
Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
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S2915 GW9662 GW9662 è un antagonista selettivo di PPAR per PPARγ con una IC50 di 3,3 nM in un saggio senza cellule, con una selettività funzionale da almeno 10 a 600 volte maggiore nelle cellule con PPARγ rispetto a PPARα e PPARδ.
Int Immunol, 2026, dxag005
J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70143
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):347
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S2556 Rosiglitazone (BRL 49653) Il Rosiglitazone è un potente agente antiperglicemico e un potente sensibilizzatore all'insulina tiazolidinedionico con IC50 di 12, 4 e 9 nM per adipociti di ratto, 3T3-L1 e umani, rispettivamente. Il Rosiglitazone è un ligando puro di PPAR-gamma e non ha azione di legame con PPAR-alpha. Il Rosiglitazone modula i TRP channels e induce l'autophagy. Il Rosiglitazone previene la ferroptosis.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
Nat Commun, 2025, 16(1):6241
Lab Invest, 2025, 105(4):104103
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S2590 Pioglitazone (U-72107) Pioglitazone è un agonista selettivo del recettore gamma attivato dai proliferatori perossisomiali (PPARγ), utilizzato per trattare il diabete; un debole attivatore per hPPARα a lunghezza intera, ma non per hPPARδ a lunghezza intera.
Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2026, 154-161
Front Pharmacol, 2025, 16:1559446
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257
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S2798 GW6471 GW 6471 è un potente antagonista di PPARα con IC50 di 0,24 μM.
Rheumatology, September 1, 2024, 2578-2589
Advanced Science, May 21, 2025, e2500610
Theranostics, January 30, 2026, 4336-4357
S2505 Rosiglitazone maleate Il Rosiglitazone maleate, un membro della classe delle tiazolidinedioni di agenti antiperglicemici, è un agonista selettivo ad alta affinità del peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) con IC50 di 42 nM. Questo composto modula anche i TRP channels e induce l'autophagy. Previene la ferroptosis.
Biological Procedures Online, 2025, Online ahead of print
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
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S8029 WY-14643 (Pirinixic Acid) WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) è un attivatore PPARα potente e selettivo con una EC50 di 1,5 μM.
Mol Med, 2025, 31(1):153
Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1051
Front Pharmacol, 2024, 15:1366479
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S2075 Rosiglitazone HCl Rosiglitazone HCl è un farmaco ipoglicemizzante, che stimola la secrezione di insulina legandosi ai recettori PPAR nelle cellule adipose.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
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S1794 Fenofibrate Fenofibrate è un composto della classe dei fibrati e un derivato dell'acido fibrico. Questo composto è un agonista selettivo di PPARα con EC50 di 30 μM. Si lega e inibisce la cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C con IC50 di 0,2 μM, 0,7 μM e 9,7 μM per CYP2C19, CYP2B6 e CYP2C9, rispettivamente. Questa sostanza chimica induce l'autophagy.
J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Heliyon, 2024, 10(11):e31861
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S8025 GSK3787 GSK3787 è un antagonista selettivo e irreversibile di PPARδ con pIC50 di 6,6, senza affinità misurabile per hPPARα o hPPARγ.
Advanced Science, 2025, e12599
JACC: Basic to Translational Science, 2025, 101222
PLOS ONE, 2025, e0318178
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