PPAR agonisti/antagonisti (PPAR Agonists/Antagonist)
Altro Metabolism Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2871 | T0070907 | T0070907 è un potente inibitore di PPARγ (recettore γ attivato dai proliferatori di perossisomi) che induce l'arresto in fase G2/M e potenzia l'effetto delle radiazioni nelle cellule di cancro cervicale umano tramite catastrofe mitotica. Agisce anche come antagonista di PPARγ che sopprime la proliferazione e la motilità delle cellule di cancro al seno tramite meccanismi sia dipendenti che indipendenti da PPARgamma. |
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| S2915 | GW9662 | GW9662 è un antagonista selettivo di PPAR per PPARγ con una IC50 di 3,3 nM in un saggio senza cellule, con una selettività funzionale da almeno 10 a 600 volte maggiore nelle cellule con PPARγ rispetto a PPARα e PPARδ. |
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| S2556 | Rosiglitazone (BRL 49653) | Il Rosiglitazone è un potente agente antiperglicemico e un potente sensibilizzatore all'insulina tiazolidinedionico con IC50 di 12, 4 e 9 nM per adipociti di ratto, 3T3-L1 e umani, rispettivamente. Il Rosiglitazone è un ligando puro di PPAR-gamma e non ha azione di legame con PPAR-alpha. Il Rosiglitazone modula i TRP channels e induce l'autophagy. Il Rosiglitazone previene la ferroptosis. |
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| S2590 | Pioglitazone (U-72107) | Pioglitazone è un agonista selettivo del recettore gamma attivato dai proliferatori perossisomiali (PPARγ), utilizzato per trattare il diabete; un debole attivatore per hPPARα a lunghezza intera, ma non per hPPARδ a lunghezza intera. |
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| S2798 | GW6471 | GW 6471 è un potente antagonista di PPARα con IC50 di 0,24 μM. |
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| S2505 | Rosiglitazone maleate | Il Rosiglitazone maleate, un membro della classe delle tiazolidinedioni di agenti antiperglicemici, è un agonista selettivo ad alta affinità del peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) con IC50 di 42 nM. Questo composto modula anche i TRP channels e induce l'autophagy. Previene la ferroptosis. |
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| S2075 | Rosiglitazone HCl | Rosiglitazone HCl è un farmaco ipoglicemizzante, che stimola la secrezione di insulina legandosi ai recettori PPAR nelle cellule adipose. |
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| S8029 | WY-14643 (Pirinixic Acid) | WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) è un attivatore PPARα potente e selettivo con una EC50 di 1,5 μM. |
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| S1794 | Fenofibrate | Fenofibrate è un composto della classe dei fibrati e un derivato dell'acido fibrico. Questo composto è un agonista selettivo di PPARα con EC50 di 30 μM. Si lega e inibisce la cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C con IC50 di 0,2 μM, 0,7 μM e 9,7 μM per CYP2C19, CYP2B6 e CYP2C9, rispettivamente. Questa sostanza chimica induce l'autophagy. |
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| S8025 | GSK3787 | GSK3787 è un antagonista selettivo e irreversibile di PPARδ con pIC50 di 6,6, senza affinità misurabile per hPPARα o hPPARγ. |
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