Name: GW9662
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2915
Rating: 5 (80 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PPAR Inibitori	T0070907 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
293H	Function assay		30 mins		Antagonist activity at human PPARgamma expressed in 293H cells assessed as reduction in transcriptional response preincubated for 30 mins followed by addition and measured after 16 hrs by reporter gene-based FRET assay, EC50=0.002μM	31294974
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	276.68	Formula	C₁₃H₉ClN₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	22978-25-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (198.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	9.000mg/ml (32.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 180 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.150mg/ml (0.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ (Cell-free assay) 3.3 nM PPARα (Cell-free assay) 32 nM
In vitro	GW9662 si lega a Cys(285) su PPARgamma, che è conservato tra tutti e tre i PPAR. Questo composto agisce come antagonista di PPARgamma, il che è confermato in un saggio di inibizione della differenziazione degli adipociti. Previene l'attivazione di PPARγ e inibisce la crescita delle linee cellulari di tumore mammario umano (MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231) con IC50 di 20 μM-30 μM, suggerendo l'esistenza di proprietà agonistiche di PPARγ di questa sostanza chimica o meccanismi di inibizione della crescita indipendenti da PPARγ. Il co-trattamento con questo composto (10 μM) si traduce in un numero statisticamente inferiore di cellule vitali dopo 7 giorni nelle cellule MDA-MB-231. I ligandi di PPARγ1 potrebbero sopprimere la formazione di osteoclasti indotta da RANKL nelle cellule mieloidi murine primarie (BMs) e RAW264.7. È importante sottolineare che la soppressione da parte di questi ligandi è invertita in modo dose-dipendente con questa sostanza chimica (2 μM). Essa (2 μM) blocca la soppressione della formazione di osteoclasti da parte di IL-4 nelle BMs. Questo composto (1 μM) blocca l'attivazione di NF-κB da parte di RANKL nelle cellule RAW264.7. GW9662 (10 μM) inibisce l'adipogenesi indotta da ormoni e agonisti dei preadipociti primari di pazienti con malattia oculare tiroidea.
Saggio chinasico	Saggio di legame
Saggio chinasico	I domini di legame del ligando (LBD) umani di PPARα, PPARγ e PPARδ sono espressi in E. coli come proteine di fusione con tag di poliistidina. I recettori vengono immobilizzati su perle SPA mediante l'aggiunta del recettore desiderato (15 nM) a una sospensione di perle SPA modificate con streptavidina (0,5 mg/mL) in tampone di saggio. La miscela viene lasciata equilibrare per almeno 1 ora a temperatura ambiente e le perle vengono precipitate mediante centrifugazione a 1×10³ g. Il surnatante viene scartato e le perle vengono risospese nel volume originale di tampone di saggio fresco con miscelazione delicata. La procedura di centrifugazione/risospensione viene ripetuta e la sospensione risultante di perle rivestite di recettore viene utilizzata immediatamente o conservata a 4 ℃ per un massimo di 1 settimana prima dell'uso. [3H]GW2443 sono utilizzati come radioligandi per la determinazione del legame competitivo a PPARα, PPARγ e PPARδ, rispettivamente. Salvo diversa indicazione, il tampone utilizzato per tutti i saggi è 50 mM HEPES (pH 7), 50 mM NaCl, 5 mM CHAPS, 0,1 mg/mL BSA e 10 mM DTT. Per alcuni esperimenti, l'HEPES (pH 7) viene sostituito con 50 mM Tris (pH 8).
In vivo	Il pretrattamento con LPS (1 mg/kg i.p.) attenua significativamente tutti i marcatori di danno renale e disfunzione causati da lesione da ischemia/riperfusione (I/R) nei ratti. In particolare, questo composto (1 mg/kg i.p.) abolisce gli effetti protettivi di LPS.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12022867/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15533890/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11226258/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12519830/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16014029/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Vimentin / Slug / MMP9 / MMP2		30912275
Growth inhibition assay	Cell proliferation		30912275

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW9662 Antagonista di PPARγ

Struttura chimica

Peso molecolare: 276.68