| S8994 |
Zotatifin (eFT226)
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Zotatifin (eFT226) è un inibitore altamente efficace e sequenza-selettivo dell'RNA elicasi eIF4A. Promuove il legame di eIF4A a specifiche sequenze di mRNA con motivi di riconoscimento nelle 5'-UTR, con un IC50 di 2 nM, e interrompe l'assemblaggio del complesso di iniziazione eIF4F. Migliorando l'interazione tra eIF4A e la sequenza di RNA polipurinica o i motivi strutturali, zotatifin converte eIF4A in un repressore della traduzione sequenza-specifico, regolando così la traduzione di alcuni geni bersaglio. Mostra anche attività antitumorale.
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| S0706 |
ISRIB
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ISRIB è un inibitore della risposta allo stress integrata (ISR) che inverte potentemente gli effetti della fosforilazione del fattore di iniziazione eucariotico 2α (eIF2α).
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EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
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Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
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| S8275 |
Tomivosertib (eFT508)
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Tomivosertib (eFT-508) è un inibitore potente e selettivo di MNK1/2 con IC50 di 2,4 nM e 1 nM, rispettivamente. Potenzialmente, porta a una diminuzione della proliferazione delle cellule tumorali e della crescita del tumore. Tomivosertib (eFT-508) inibisce la fosforilazione di eIF4E e downregola drasticamente l'abbondanza della proteina PD-L1.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7853
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Nat Commun, 2024, 15(1):9755
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J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
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| S7369 |
4EGI-1
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4EGI-1 è un inibitore competitivo dell'interazione eIF4E/eIF4G legandosi a eIF4E con un KD di 25 μM. Questo composto inibisce specificamente la funzione di mTOR bloccando l'attivazione di 4E-BP1. Induce l'apoptosi.
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Nat Commun, 2024, 15(1):4083
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
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J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
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| S7370 |
4E1RCat
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4E1RCat è un inibitore duale dell'interazione eIF4E:eIF4G e eIF4E:4E-BP1, e inibisce il legame di eIF4G a eIF4E.
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Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
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Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
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J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
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| S8181 |
SBI-0640756
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SBI-0640756 (SBI-756) è un inibitore di prima classe che bersaglia eIF4G1 e distrugge il complesso eIF4F. Può anche sopprimere la segnalazione di AKT e NF-κB.
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Neoplasia, 2024, 60:101109
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Sci Rep, 2021, 11(1):21689
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| S6533 |
Briciclib
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Briciclib (ON-014185) è un derivato idrosolubile di ON-013100, una piccola molecola che si lega e inibisce il fattore di iniziazione della traduzione eucariotica 4E (eIF4E).
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| S2923 |
Salubrinal
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Salubrinal è un inibitore selettivo della defosforilazione di eIF2α e inibisce l'Apoptosis mediata dallo stress del ER con un EC50 di ~15 μM in un saggio acellulare.
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Cell Discov, 2025, 11(1):80
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Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
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EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
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| S9668 |
PKR-IN-C16
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PKR-IN-C16 (imoxin, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) è un inibitore specifico della proteina chinasi RNA-dipendente (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Questo composto previene l'apoptosi e la produzione di IL-1β in un modello di ratto eccitotossico acuto con una componente neuroinfiammatoria.
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Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
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Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
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EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
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| S7428 |
Rocaglamide
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Rocaglamide (Roc-A), isolato da specie di Aglaia, è un potente inibitore dell'attivazione del fattore di shock termico 1 (HSF1) con IC50 di ~50 nM per HSF1. Questo composto inibisce la funzione del fattore di iniziazione della traduzione eIF4A. Inoltre inibisce l'attività di NF-κB. Questa sostanza chimica mostra attività antitumorale.
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Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
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Elife, 2023, 12e69521
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Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
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