eIF Inibitori | eIF Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1 è un inibitore competitivo dell'interazione eIF4E/eIF4G legandosi a eIF4E con un KD di 25 μM. Questo composto inibisce specificamente la funzione di mTOR bloccando l'attivazione di 4E-BP1. Induce l'apoptosi. |
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| S0706 | ISRIB | ISRIB è un inibitore della risposta allo stress integrata (ISR) che inverte potentemente gli effetti della fosforilazione del fattore di iniziazione eucariotico 2α (eIF2α). |
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| S7370 | 4E1RCat | 4E1RCat è un inibitore duale dell'interazione eIF4E:eIF4G e eIF4E:4E-BP1, e inibisce il legame di eIF4G a eIF4E. |
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| S8181 | SBI-0640756 | SBI-0640756 (SBI-756) è un inibitore di prima classe che bersaglia eIF4G1 e distrugge il complesso eIF4F. Può anche sopprimere la segnalazione di AKT e NF-κB. |
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| S6533 | Briciclib | Briciclib (ON-014185) è un derivato idrosolubile di ON-013100, una piccola molecola che si lega e inibisce il fattore di iniziazione della traduzione eucariotica 4E (eIF4E). | ||
| S8994 | Zotatifin (eFT226) | Zotatifin (eFT226) è un inibitore altamente efficace e sequenza-selettivo dell'RNA elicasi eIF4A. Promuove il legame di eIF4A a specifiche sequenze di mRNA con motivi di riconoscimento nelle 5'-UTR, con un IC50 di 2 nM, e interrompe l'assemblaggio del complesso di iniziazione eIF4F. Migliorando l'interazione tra eIF4A e la sequenza di RNA polipurinica o i motivi strutturali, zotatifin converte eIF4A in un repressore della traduzione sequenza-specifico, regolando così la traduzione di alcuni geni bersaglio. Mostra anche attività antitumorale. | ||
| S2923 | Salubrinal | Salubrinal è un inibitore selettivo della defosforilazione di eIF2α e inibisce l'Apoptosis mediata dallo stress del ER con un EC50 di ~15 μM in un saggio acellulare. |
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| S8275 | Tomivosertib (eFT508) | Tomivosertib (eFT-508) è un inibitore potente e selettivo di MNK1/2 con IC50 di 2,4 nM e 1 nM, rispettivamente. Potenzialmente, porta a una diminuzione della proliferazione delle cellule tumorali e della crescita del tumore. Tomivosertib (eFT-508) inibisce la fosforilazione di eIF4E e downregola drasticamente l'abbondanza della proteina PD-L1. |
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| S9668 | PKR-IN-C16 | PKR-IN-C16 (imoxin, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) è un inibitore specifico della proteina chinasi RNA-dipendente (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Questo composto previene l'apoptosi e la produzione di IL-1β in un modello di ratto eccitotossico acuto con una componente neuroinfiammatoria. |
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| S7428 | Rocaglamide | Rocaglamide (Roc-A), isolato da specie di Aglaia, è un potente inibitore dell'attivazione del fattore di shock termico 1 (HSF1) con IC50 di ~50 nM per HSF1. Questo composto inibisce la funzione del fattore di iniziazione della traduzione eIF4A. Inoltre inibisce l'attività di NF-κB. Questa sostanza chimica mostra attività antitumorale. |
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| S7437 | Sal003 | Sal003 è un potente inibitore della eIF-2α phosphatase permeabile alle cellule. |
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| S2961 | GC7 Sulfate | GC7 (N1-guanil-1,7-diaminoeptano) Sulfate è un inibitore della deossipusina sintasi (DHPS). GC7 inibisce la proliferazione delle cellule di neuroblastoma (NB) in modo dose-dipendente, attraverso l'induzione dell'inibitore del Cell Cycle p21 e la riduzione delle proteine Rb totali e fosforilate. |
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| E4888 | Guanabenz hydrochloride | Guanabenz hydrochloride (NE56490) è un agonista antiipertensivo a piccola molecola del recettore α2-adrenergico. Inoltre, inibisce eIF2α e GADD34, mostrando potenziale per il trattamento dell'ipertrofia cardiaca, dell'insufficienza cardiaca, dell'aterosclerosi e delle malattie cardiache ischemiche. |
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