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4EGI-1 eIF inibitore

Name: 4EGI-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7369
Rating: 5 (27 reviews)

N. Cat.S7369

4EGI-1 è un inibitore competitivo dell'interazione eIF4E/eIF4G legandosi a eIF4E con un K_D di 25 μM. Questo composto inibisce specificamente la funzione di mTOR bloccando l'attivazione di 4E-BP1. Induce l'apoptosi.

Struttura chimica

Peso molecolare: 451.28

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro eIF Inibitori	Zotatifin (eFT226) ISRIB 4E1RCat SBI-0640756 Briciclib

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	451.28	Formula	C₁₈H₁₂Cl₂N₄O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	315706-13-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)CC(=NNC2=NC(=CS2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O)[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (199.43 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 PBS Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (8.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of PBS and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR eIF4E/eIF4G (Cell-free assay) 25 μM(Kd)
In vitro	4EGI-1 interrompe il complesso eIF4F e inibisce la traduzione cap-dipendente in vitro. Questo composto ha attività proapoptotica nelle cellule Jurkat e inibisce potentemente la crescita cellulare con IC50 di circa 6 μM nelle cellule di cancro al polmone A549. Aumenta l'apoptosi indotta da TRAIL attraverso l'induzione di DR5 e la down-regulation di c-FLIP, indipendentemente dall'inibizione della traduzione proteica cap-dipendente nelle cellule di cancro al polmone umano. Inoltre, questa sostanza chimica ripristina la sensibilità all'apoptosi di ABT-737 attraverso meccanismi cap-dipendenti e indipendenti nella leucemia linfocitica cronica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254965/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20360945/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633452/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28797827

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
We were wondering if you had data on the racemic mixture composition of this compound. Specifically, the ratio of E to Z enantiomers.

Risposta:
The ratio of E to Z form is about 94.6 : 4.7. Please kindly find the HPLC enclosed, in which the E and Z form are separated.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):