4EGI-1

N. catalogoS7369 Lotto:S736903

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Dati tecnici

Formula

C18H12Cl2N4O4S
Peso molecolare 451.28 Numero CAS 315706-13-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione 4EGI-1 è un inibitore competitivo dell'interazione eIF4E/eIF4G legandosi a eIF4E con un KD di 25 μM. Questo composto inibisce specificamente la funzione di mTOR bloccando l'attivazione di 4E-BP1. Induce l'apoptosi.
Target
mTOR eIF4E/eIF4G
(Cell-free assay)
25 μM(Kd)
In vitro

4EGI-1 interrompe il complesso eIF4F e inibisce la traduzione cap-dipendente in vitro. Questo composto ha attività proapoptotica nelle cellule Jurkat e inibisce potentemente la crescita cellulare con IC50 di circa 6 μM nelle cellule di cancro al polmone A549. Aumenta l'apoptosi indotta da TRAIL attraverso l'induzione di DR5 e la down-regulation di c-FLIP, indipendentemente dall'inibizione della traduzione proteica cap-dipendente nelle cellule di cancro al polmone umano. Inoltre, questa sostanza chimica ripristina la sensibilità all'apoptosi di ABT-737 attraverso meccanismi cap-dipendenti e indipendenti nella leucemia linfocitica cronica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Jurkat cells and A549 lung cancer cells.

  • Concentrazioni

    ~60 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    Cell viability is measured by treatment of Jurkat cells with compound for 24 h and by determination of intracellular ATP using the CellTiterGlo assay. For measurement of apoptotic DNA fragmentation, cells are treated for 24 h with 60 μM of this compound or 6.65 μM camptothecin in the presence or absence of 100 mM zVAD-FMK, a broad-spectrum caspase inhibitor. After fixation and staining with PI, cellular DNA content is determined by FACS analysis in a FACS Calibur machine. Nuclear morphology after 24 h treatment with this compound is visualized by staining of cells with Hoechst dye and fluorescence microscopy. For the A549 lung cancer cells, cell growth in the presence of this chemical is determined using the SRB staining method.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20360945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28797827

Convalida del prodotto da parte del cliente

Hep3B and PC3 cells were treated with 50 μmol/L 4EGI-1 or 5 μmol/L ABT alone or their combination for 48 hours, and then the cell viability was examined by CCK-8 assay. p, phosphorylated; t, total; T, Thr; S, Ser; *, P < 0.05; **, P < 0.01; ***, P < 0.001.

Dati da [ , , Mol Cancer Ther, 2017, 16(9):1806-1818 ]

(C) C200 cells were treated with indicated concentrations of cisplatin in the absence and presence of 4egi-1 for 48 h. The numbers above the lines are combination indexes for the combination of cisplatin and 4egi-1.

Dati da [ , , Int J Oncol, 2015, 47(6):2217-25. ]

Sellecks 4EGI-1 È stato citato da 29 Pubblicazioni

mTORC1 regulates cell survival under glucose starvation through 4EBP1/2-mediated translational reprogramming of fatty acid metabolism [ Nat Commun, 2024, 15(1):4083] PubMed: 38744825
Ribosome Quality Control mitigates the cytotoxicity of ribosome collisions induced by 5-Fluorouracil [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae849] PubMed: 39351862
Mechanistic differences in eukaryotic initiation factor requirements for eIF4GI-driven cap-independent translation of structured mRNAs [ J Biol Chem, 2024, 300(11):107866] PubMed: 39384039
A drug discovery pipeline for MAPK/ERK pathway inhibitors in C. elegans [ Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221] PubMed: 39212544
DEAD-Box Helicase 17 Promotes Amyloidogenesis by Regulating BACE1 Translation [ Brain Sci, 2023, 13(5)745] PubMed: 37239217
Surgical Reconstruction of Stage 3 and 4 Pressure Injuries: A Literature Review and Proposed Algorithm from an Interprofessional Working Group [ Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258] PubMed: 37079788
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ] PubMed: none
Ribosome Quality Control Mechanism Mitigates the Cytotoxic Impacts of Ribosome Collisions Induced by 5-Fluorouracil [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.26.573247] PubMed: none
Dephosphorylation of 4EBP1/2 Induces Prenatal Neural Stem Cell Quiescence [ bioRxiv, 2023, 2023.02.14.528513] PubMed: 36824760
Retinoic acid and RARγ maintain satellite cell quiescence through regulation of translation initiation [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:838] PubMed: 36175396

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