Chk inhibitors

Altro Cell Cycle Inibitori

Prodotti selettivi di isoforme

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N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto	Validazioni del prodotto
S7178	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride	Prexasertib HCl (LY2606368) è un inibitore di CHK1 competitivo dell'ATP con un valore Ki di 0,9 nmol/L. Per CHK2 e RSK, i suoi valori IC50 sono rispettivamente 8 nM e 9 nM in un saggio privo di cellule.	EMBO J, 2026, 10.1038/s44318-026-00864-3 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):271 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):163
S8253	CCT245737 (SRA737)	CCT245737 (SRA737) è un inibitore di CHK1 attivo per via orale con una IC50 di 1,4 nM. Mostra una selettività >1.000 volte superiore contro CHK2 e CDK1.	bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420 Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537 Biochem J, 2022, 479(19):2063-2086
S1532	AZD7762	AZD7762 è un potente e selettivo inibitore di Chk1 con IC50 di 5 nM in un saggio senza cellule. È ugualmente potente contro Chk2 e meno potente contro CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck e Lck. Fase 1.	Nat Commun, 2026, 17(1)3123 Nucleic Acids Res, 2026, 54(3)gkaf1487 EMBO Rep, 2025, 26(14):3574-3593
S2626	Rabusertib (LY2603618)	Rabusertib (LY2603618, IC-83) è un inibitore altamente selettivo di Chk1 con potenziale attività antitumorale in un saggio senza cellule. IC50=7 nM, mostrando una potenza circa 100 volte maggiore contro Chk1 rispetto a qualsiasi altra proteina chinasi valutata. Rabusertib (LY2603618) induce l'arresto del ciclo cellulare, la risposta al danno al DNA e l'autophagy nelle cellule tumorali. Rabusertib (LY2603618) induce apoptosis dipendente da Bak nelle linee cellulari di AML.	Molecular Cell, 2026, 640-655.e6 Cell Rep Med, 2026, 7(3):102687 Nat Commun, 2025, 16(1):480
S2735	MK-8776 (SCH 900776)	MK-8776 (SCH 900776) è un inibitore selettivo di Chk1 con IC50 di 3 nM in un saggio senza cellule, mostrando una selettività 500 volte superiore contro Chk2. È in Fase 2.	Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
S2683	CHIR-124	CHIR-124 è un nuovo e potente inibitore di Chk1 con un IC50 di 0,3 nM in un saggio senza cellule. Mostra una selettività 2.000 volte superiore contro Chk2 e un'attività da 500 a 5.000 volte inferiore contro CDK2/4 e Cdc2.	Cancer Research, September 1, 2015, 3583-3595 Cancer Research, June 1, 2018, 3054-3066 Molecular Cell, July 5, 2018, 117-128.e3
S2904	PF-477736	PF-477736 (PF-736, PF-00477736) è un inibitore selettivo, potente e ATP-competitivo di Chk1 con Ki di 0,49 nM in un saggio acellulare e inibisce anche VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret e Yes. Mostra una selettività ~100 volte maggiore per Chk1 rispetto a Chk2.	Hematol Oncol, 2025, 43(5):e70131 Nat Commun, 2024, 15(1):8890 Cell Rep Med, 2024, 5(10):101778
S6385	Prexasertib (LY2606368)	Prexasertib (LY2606368, ACR 368) è un inibitore selettivo competitivo dell'ATP di Chk1 e Chk2 con IC50 di 1 nM e 8 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Prexasertib inibisce anche RSK1 con una IC50 di 9 nM in saggi acellulari.	Br J Haematol, 2026, 208(3):905-915 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00151-X Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650
S8632	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)	BML-277 (Chk2 Inhibitor II) è un inibitore ATP-competitivo di Chk2 con IC50 di 15 nM, ed è 1000 volte più selettivo verso la serina/treonina chinasi Chk2 che per le chinasi Chk1 e Cdk1/B. Questo composto protegge in modo dose-dipendente le cellule T CD4(+) e CD8(+) umane dall'apoptosi dovuta a radiazioni ionizzanti.	Cell Rep Med, 2026, 7(3):102687 BMC Cancer, 2025, 25(1):1520 Sci Adv, 2025, 11(30):eadu9555
S8526	GDC-0575	GDC-0575 è un inibitore potente e selettivo di CHK1 con un IC50 di 1,2 nM.	Life Science Alliance, June 22, 2020, e202000671 Frontiers in Cardiovascular Medicine, August 30, 2023, 1187490 Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, April 13, 2022, 141
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