| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8906 | MYCi975 | MYCi975 (NUCC-0200975) è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo di MYC che interrompe l'interazione MYC/MAX, promuove la fosforilazione di MYC T58 e la degradazione di MYC, e compromette l'espressione genica guidata da MYC. Questo composto mostra potenti attività antitumorali. |
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| S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) è un potente e selettivo inibitore del p300/CBP bromodomain. CCS1477 agisce inibendo l'espressione e la funzione del Androgen Receptor (AR), oltre a inibire c-Myc. |
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| S8762 | dBET6 | dBET6 è un PROTAC degrader altamente permeabile alle cellule dei bromodomini BET con una IC50 di 14 nM per il legame a BRD4. dBET6 induce anche la down-regulation di c-MYC e l'apoptosi. |
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| S7153 | 10058-F4 | 10058-F4 è un inibitore di c-Myc che inibisce specificamente l'interazione c-Myc-Max e previene la transattivazione dell'espressione genica bersaglio di c-Myc. 10058-F4 promuove un'apoptosis dipendente dalla caspasi-3 e modula l'autophagy. |
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| S8426 | 10074-G5 | 10074-G5 è un inibitore di c-Myc che si lega e distorce il dominio bHLH-ZIP di c-Myc (Kd = 2,8 µM), inibendo così la formazione dell'eterodimero c-Myc/Max e la sua attività trascrizionale (IC50 = 146 µM). |
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| S8905 | MYCi361 | MYCi361 è un inibitore di MYC che lega MYC all'interno delle cellule, interrompe i dimeri MYC/MAX e compromette l'espressione genica guidata da MYC. Questo composto si lega a MYC con un Kd di 3,2 μM. Sopprime la crescita tumorale in vivo, aumenta l'infiltrazione delle cellule immunitarie tumorali, regola l'espressione di PD-L1 sui tumori e sensibilizza i tumori all'immunoterapia anti-PD1. |
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| S9807 | EN4 | EN4, un ligando covalente che si lega alla cisteina 171 (C171) di MYC, è selettivo per c-MYC rispetto a N-MYC e L-MYC. Questo composto inibisce l'attività trascrizionale di MYC, riduce i bersagli di MYC e compromette la tumorigenesi. |
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| S6963 | APTO-253 |
APTO-253 (LOR-253, LT-253) inibisce l'espressione di c-Myc e induce selettivamente CDKN1A (p21), promuove l'arresto del ciclo cellulare in G0-G1 e innesca l'apoptosi nelle cellule di leucemia mieloide acuta (AML). Questo composto è anche un induttore di KLF4 (Krüppel-like factor 4). |
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| E1022 | DMBA chemical (7,12-Dimethylbenz[a]anthracene) |
Il 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) è un immunosoppressore e un potente cancerogeno organo-specifico. |
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| S0249 | Mycro 3 | Mycro 3 è un inibitore potente e selettivo di c-Myc in saggi su cellule intere. Questo composto mostra anche una debole attività inibitoria contro AP-1. |
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