Myc

Prodotti selettivi di isoforme

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S8906 MYCi975 MYCi975 (NUCC-0200975) è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo di MYC che interrompe l'interazione MYC/MAX, promuove la fosforilazione di MYC T58 e la degradazione di MYC, e compromette l'espressione genica guidata da MYC. Questo composto mostra potenti attività antitumorali.
Nature, 2025, 646(8085):707-715
Cell Rep, 2025, 44(6):115722
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0136
S9667 Inobrodib (CCS-1477) Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) è un potente e selettivo inibitore del p300/CBP bromodomain. CCS1477 agisce inibendo l'espressione e la funzione del Androgen Receptor (AR), oltre a inibire c-Myc.
Cell Reports, July 10, 2024, 114484
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Nat Commun, 2025, 16(1):4133
S8762 dBET6 dBET6 è un PROTAC degrader altamente permeabile alle cellule dei bromodomini BET con una IC50 di 14 nM per il legame a BRD4. dBET6 induce anche la down-regulation di c-MYC e l'apoptosi.
Journal of Neuroinflammation, May 22, 2023, 119
Cell Reports, July 19, 2022, 111088
Genome Medicine, July 15, 2020, 63
S7153 10058-F4 10058-F4 è un inibitore di c-Myc che inibisce specificamente l'interazione c-Myc-Max e previene la transattivazione dell'espressione genica bersaglio di c-Myc. 10058-F4 promuove un'apoptosis dipendente dalla caspasi-3 e modula l'autophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):138
Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2762-2779
Cell Death Dis, 2025, 16(1):601
Verified customer review of 10058-F4
S8426 10074-G5 10074-G5 è un inibitore di c-Myc che si lega e distorce il dominio bHLH-ZIP di c-Myc (Kd = 2,8 µM), inibendo così la formazione dell'eterodimero c-Myc/Max e la sua attività trascrizionale (IC50 = 146 µM).
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):415
Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):139
S8905 MYCi361 MYCi361 è un inibitore di MYC che lega MYC all'interno delle cellule, interrompe i dimeri MYC/MAX e compromette l'espressione genica guidata da MYC. Questo composto si lega a MYC con un Kd di 3,2 μM. Sopprime la crescita tumorale in vivo, aumenta l'infiltrazione delle cellule immunitarie tumorali, regola l'espressione di PD-L1 sui tumori e sensibilizza i tumori all'immunoterapia anti-PD1.
Cells, 2025, 14(10)709
RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a
Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006
S9807 EN4 EN4, un ligando covalente che si lega alla cisteina 171 (C171) di MYC, è selettivo per c-MYC rispetto a N-MYC e L-MYC. Questo composto inibisce l'attività trascrizionale di MYC, riduce i bersagli di MYC e compromette la tumorigenesi.
Cell Rep, 2025, 44(3):115327
Journal of Biological Chemistry, 2025, 110865
Nat Commun, 2024, 15(1):3905
S6963 APTO-253

APTO-253 (LOR-253, LT-253) inibisce l'espressione di c-Myc e induce selettivamente CDKN1A (p21), promuove l'arresto del ciclo cellulare in G0-G1 e innesca l'apoptosi nelle cellule di leucemia mieloide acuta (AML). Questo composto è anche un induttore di KLF4 (Krüppel-like factor 4).

Annals of Translational Medicine, 2024, 113
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
Cell Communication and Signaling, 2023, 94
E1022 DMBA chemical (7,12-Dimethylbenz[a]anthracene)

Il 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) è un immunosoppressore e un potente cancerogeno organo-specifico.

bioRxiv, 2024, 2024.09.21.613572
S0249 Mycro 3 Mycro 3 è un inibitore potente e selettivo di c-Myc in saggi su cellule intere. Questo composto mostra anche una debole attività inibitoria contro AP-1.
J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00377-1
Journal of Biological Chemistry, 2025, 108528