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GSK0660 PPAR antagonista

Name: GSK0660
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5817
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S5817

GSK0660 è un potente antagonista di PPARβ/δ con un pIC50 di 6,8 (saggio di legame IC50 = 155 nM; saggio antagonista IC50 = 300 nM) ed è quasi inattivo su PPARα e PPARγ con IC50 superiori a circa 10 μM.

GSK0660 PPAR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 418.49

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Controllo Qualità

Lotto: S581701 DMSO]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.75%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.75

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PPAR Inibitori	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	418.49	Formula	C₁₉H₁₈N₂O₅S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1014691-61-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)NC2=CC=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=C(SC=C3)C(=O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (200.72 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.200mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PPAR-β/δ (binding assay) 155 nM
In vitro	GSK0660 inibisce la proliferazione e la differenziazione delle HRMEC (cellule endoteliali microvascolari retiniche umane).
In vivo	GSK0660 viene rapidamente eliminato e non si accumula nel sangue in vivo. Questo composto è efficace contro la NV retinica se somministrato mediante iniezione IVIT o IP. L'iniezione intravitreale ha il vantaggio di produrre alti livelli di farmaco nei siti attivi della malattia neovascolare, ma sono associati effetti collaterali deleteri a questa via di somministrazione del farmaco, tra cui endoftalmite, catarattogenesi e glaucoma. La somministrazione sistemica potrebbe evitare questi effetti collaterali, ma è ostacolata dalla necessità di dosi ripetute per ottenere concentrazioni target del farmaco attivo nei tessuti malati. Espone anche inutilmente organi e tessuti sani al farmaco attivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17975020/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3687964/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):