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T0070907 Antagonista di PPARγ

Name: T0070907
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2871
Rating: 5 (93 reviews)

N. Cat.S2871

T0070907 è un potente inibitore di PPARγ (recettore γ attivato dai proliferatori di perossisomi) che induce l'arresto in fase G2/M e potenzia l'effetto delle radiazioni nelle cellule di cancro cervicale umano tramite catastrofe mitotica. Agisce anche come antagonista di PPARγ che sopprime la proliferazione e la motilità delle cellule di cancro al seno tramite meccanismi sia dipendenti che indipendenti da PPARgamma.

T0070907 PPAR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 277.66

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PPAR Inibitori	GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
OR6	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against african green monkey OR6 cells after 72 hrs by WST1 assay, CC50=2.7μM.	23891183
OR6	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV infected in african green monkey OR6 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, ED50=4.9μM.	23891183
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	277.66	Formula	C₁₂H₈ClN₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	313516-66-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])C(=O)NC2=CC=NC=C2)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (198.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (5.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 45%PEG300 2 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.750mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 450 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ
In vitro	T0070907 è un potente e selettivo antagonista di PPARγ. Con un'affinità di legame apparente di 1 nM, questo composto modifica covalentemente PPARγ sulla cisteina 313 nell'elica 3 del PPARγ2 umano. Blocca la funzione di PPARγ sia negli saggi basati su geni reporter cellulari che negli saggi di differenziazione degli adipociti. Coerentemente con il suo ruolo di antagonista di PPARγ, questa sostanza chimica blocca il reclutamento indotto da agonisti di peptidi derivati da coattivatori a PPARγ in un saggio basato sulla fluorescenza omogenea risolta nel tempo e promuove il reclutamento del corepressore trascrizionale NCoR a PPARγ sia negli saggi di pull-down di glutatione S-transferasi che in un saggio di gel shift dipendente da PPARγ/recettore X dei retinoidi (RXR) α. Studi con recettori mutanti suggeriscono che modula l'interazione di PPARγ con queste proteine cofattore influenzando la conformazione dell'elica 12 del dominio di legame del ligando di PPARγ. È interessante notare che, mentre il reclutamento di NCoR indotto da T0070907 all'eterodimero PPARγ/RXRα può essere quasi completamente invertito dal trattamento simultaneo con l'agonista di RXRα LGD1069, il trattamento con questo composto ha solo effetti modesti sul reclutamento di coattivatori indotto da LGD1069 all'eterodimero PPARγ/RXRα. Questo trattamento chimico inibisce la proliferazione, l'invasione e la migrazione ma non influisce significativamente sull'apoptosi. L'inibizione molecolare utilizzando un recettore dominante negativo (Δ462) produce risultati simili. Media anche una diminuzione dose-dipendente della fosforilazione di PPARγ e della sua capacità di legarsi al DNA, e può influenzare direttamente la segnalazione della proteina chinasi attivata da mitogeni.
Saggio chinasico	Saggio di legame del ligando
Saggio chinasico	Per determinare l'affinità di legame di T0070907 ai PPAR, viene eseguito un saggio di prossimità a scintillazione (SPA) con le seguenti modifiche. Una reazione di 90 μl contiene tampone SPA (10 mM KH₂PO₄, 10 mM KH₂PO₄, 2 mM EDTA, 50 mM NaCl, 1 mM ditiotreitolo, 2 mM CHAPS, 10% (v/v) glicerolo, pH 7.1), 50 ng di GST-PPARγ (o 150 ng di GST-PPARα, GST-PPARδ), 5 nM di radioligandi marcati con ³H e 5 μl di questo composto in Me₂SO. Dopo incubazione per 1 ora a temperatura ambiente, vengono aggiunti 10 μl di microsfere SPA rivestite di polilisina (a 20 mg/ml in tampone SPA) e la miscela viene incubata per 1 ora prima della lettura in Packard Topcount.
In vivo	Il precondizionamento con lipopolisaccaride attenua significativamente lo sviluppo di disfunzione renale, lesioni epatocellulari e insufficienza circolatoria, nonché l'aumento dei livelli plasmatici di interleuchina-1 [beta] causato da grave endotossiemia. Questo composto può attenuare tutti questi effetti benefici offerti dal precondizionamento con lipopolisaccaride
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11877444/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21498701/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16484917/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24642720/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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