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T0070907 Antagonista di PPARγ

Name: T0070907
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2871
Rating: 5 (93 reviews)

N. Cat.: S2871

T0070907 è un potente inibitore di PPARγ (recettore γ attivato dai proliferatori di perossisomi) che induce l'arresto in fase G2/M e potenzia l'effetto delle radiazioni nelle cellule di cancro cervicale umano tramite catastrofe mitotica. Agisce anche come antagonista di PPARγ che sopprime la proliferazione e la motilità delle cellule di cancro al seno tramite meccanismi sia dipendenti che indipendenti da PPARgamma.

T0070907 PPAR Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 277.66

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PPAR Inibitori	GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Palmitoylethanolamide Harmine Daidzein Astaxanthin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
OR6	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against african green monkey OR6 cells after 72 hrs by WST1 assay, CC50=2.7μM.	23891183
OR6	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV infected in african green monkey OR6 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, ED50=4.9μM.	23891183
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	277.66	Formula	C₁₂H₈ClN₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	313516-66-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])C(=O)NC2=CC=NC=C2)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (198.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (5.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 45%PEG300 2 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.750mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 450 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ
In vitro	T0070907 is a potent and selective PPARγ antagonist. With an apparent binding affinity of 1 nM, this compound covalently modifies PPARγ on cysteine 313 in helix 3 of human PPARγ2. It blocks PPARγ function in both cell-based reporter gene and adipocyte differentiation assays. Consistent with its role as an antagonist of PPARγ, this chemical blocks agonist-induced recruitment of coactivator-derived peptides to PPARγ in a homogeneous time-resolved fluorescence-based assay and promotes recruitment of the transcriptional corepressor NCoR to PPARγ in both glutathione S-transferase pull-down assays and a PPARγ/retinoid X receptor (RXR) α-dependent gel shift assay. Studies with mutant receptors suggest that it modulates the interaction of PPARγ with these cofactor proteins by affecting the conformation of helix 12 of the PPARγ ligand-binding domain. Interestingly, whereas the T0070907-induced NCoR recruitment to PPARγ/RXRα heterodimer can be almost completely reversed by the simultaneous treatment with RXRα agonist LGD1069, this compound treatment has only modest effects on LGD1069-induced coactivator recruitment to the PPARγ/RXRα heterodimer. This chemical treatment inhibits proliferation, invasion and migration but does not significantly affect apoptosis. Molecular inhibition using a dominant negative (Δ462) receptor yields similar results. It also mediates a dose-dependent decrease in phosphorylation of PPARγ, and its ability to bind to DNA, and may directly affect mitogen-activated protein kinase signaling.
Saggio chinasico	Saggio di legame del ligando
Saggio chinasico	Per determinare l'affinità di legame di T0070907 ai PPAR, viene eseguito un saggio di prossimità a scintillazione (SPA) con le seguenti modifiche. Una reazione di 90 μl contiene tampone SPA (10 mM KH₂PO₄, 10 mM KH₂PO₄, 2 mM EDTA, 50 mM NaCl, 1 mM ditiotreitolo, 2 mM CHAPS, 10% (v/v) glicerolo, pH 7.1), 50 ng di GST-PPARγ (o 150 ng di GST-PPARα, GST-PPARδ), 5 nM di radioligandi marcati con ³H e 5 μl di questo composto in Me₂SO. Dopo incubazione per 1 ora a temperatura ambiente, vengono aggiunti 10 μl di microsfere SPA rivestite di polilisina (a 20 mg/ml in tampone SPA) e la miscela viene incubata per 1 ora prima della lettura in Packard Topcount.
In vivo	Lipopolysaccharide preconditioning significantly attenuates the development of renal dysfunction, hepatocellular injury, and circulatory failure as well as the increase in the plasma levels of interleukin-1 [beta] caused by severe endotoxemia. This compound can attenuate all of these beneficial effects afforded by preconditioning with lipopolysaccharide
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11877444/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21498701/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16484917/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24642720/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):