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Harmine PPAR modulatore

Name: Harmine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3868
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S3868

Harmine (Telepatina), un alcaloide armalico fluorescente appartenente alla famiglia delle beta-carboline, è un inibitore altamente permeante alle cellule e competitivo del legame dell'ATP alla tasca chinasica di DYRK1A, con un valore di IC50 circa 60 volte superiore per DYRK2. Questo composto inibisce anche le monoamino ossidasi (MAOs), PPARγ e le chinasi cdc-like (CLKs). Inibisce il recettore della serotonina 5-HT2A con un Ki di 397 nM.

Harmine PPAR modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 212.25

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PPAR Inibitori	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	212.25	Formula	C₁₃H₁₂N₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	442-51-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Telepathine			Smiles	CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(=C3)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 42 mg/mL (197.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.100mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.050mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ MAO-A (Cell-free assay) 0.048 μM(Ki)
In vitro	Harmine non provoca un aumento di peso significativo o accumulo di lipidi epatici. Induce l'espressione sia di PPARγ1 che di PPARγ2 nei macrofagi primari derivati dal midollo osseo di topo. Questo composto potrebbe promuovere l'azione antinfiammatoria di PPARγ in questo tipo di cellula. È stato precedentemente riportato che interagisce con diversi recettori di superficie cellulare, inclusa la monoamino ossidasi A (MAO-A), il recettore della serotonina 2A (5-HT2A), i recettori dell'imidazolina (siti I1 e I2) e le chinasi ciclina-dipendenti. Questa sostanza chimica è stata anche riportata come un potente inibitore della chinasi regolata dalla tirosina-fosforilazione a doppia specificità (DYRK1A), che regola la proliferazione cellulare e lo sviluppo cerebrale. Infatti, inibisce anche DYRK1B e DYRK2, ma l'efficienza di questa inibizione è, rispettivamente, 5 e 50 volte inferiore rispetto a DYRK1A. Può aumentare la proliferazione dei progenitori neurali umani.
In vivo	La somministrazione di harmine a topi diabetici mima gli effetti dei ligandi di PPARγ sull'espressione genica degli adipociti e sulla sensibilità all'insulina. Questo composto non provoca un aumento di peso significativo o accumulo di lipidi epatici. Regola l'espressione genica metabolica e infiammatoria in vivo. L'harmalina mostra una biodisponibilità dose-dipendente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17488638/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3629804/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06252506	Recruiting	Neuropharmacological Investigation of Ayahuasca Constituents DMT and Harmine	Insel Gruppe AG University Hospital Bern\|Psychiatric University Hospital Zurich	January 22 2024	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):