In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Harmine (Telepatina), un alcaloide armalico fluorescente appartenente alla famiglia delle beta-carboline, è un inibitore altamente permeante alle cellule e competitivo del legame dell'ATP alla tasca chinasica di DYRK1A, con un valore di IC50 circa 60 volte superiore per DYRK2. Questo composto inibisce anche le monoamino ossidasi (MAOs), PPARγ e le chinasi cdc-like (CLKs). Inibisce il recettore della serotonina 5-HT2A con un Ki di 397 nM.
Target
PPARγ
MAO-A (Cell-free assay)
0.048 μM(Ki)
In vitro
Harmine non provoca un aumento di peso significativo o accumulo di lipidi epatici. Induce l'espressione sia di PPARγ1 che di PPARγ2 nei macrofagi primari derivati dal midollo osseo di topo. Questo composto potrebbe promuovere l'azione antinfiammatoria di PPARγ in questo tipo di cellula. È stato precedentemente riportato che interagisce con diversi recettori di superficie cellulare, inclusa la monoamino ossidasi A (MAO-A), il recettore della serotonina 2A (5-HT2A), i recettori dell'imidazolina (siti I1 e I2) e le chinasi ciclina-dipendenti. Questa sostanza chimica è stata anche riportata come un potente inibitore della chinasi regolata dalla tirosina-fosforilazione a doppia specificità (DYRK1A), che regola la proliferazione cellulare e lo sviluppo cerebrale. Infatti, inibisce anche DYRK1B e DYRK2, ma l'efficienza di questa inibizione è, rispettivamente, 5 e 50 volte inferiore rispetto a DYRK1A. Può aumentare la proliferazione dei progenitori neurali umani.
In vivo
La somministrazione di harmine a topi diabetici mima gli effetti dei ligandi di PPARγ sull'espressione genica degli adipociti e sulla sensibilità all'insulina. Questo composto non provoca un aumento di peso significativo o accumulo di lipidi epatici. Regola l'espressione genica metabolica e infiammatoria in vivo. L'harmalina mostra una biodisponibilità dose-dipendente.
Cell proliferation, cell death and DNA damage experiments are performed in a High Content Screening (HCS) format. The hNPCs (1,500 cells/per well) are plated on a multiwell 384 µClear plate coated with 100 µg/mL Poly-L-ornithine and 10 µg/mL laminin. After 24 h, cells are treated for 4 days in quintuplicate (five wells per condition) with harmine, INDY and pargyline in N2B27 medium supplemented with bFGF and EGF. On day 4 cells are labelled with 10 µM EdU for 2 h (cell proliferation) or BOBO™-3 (cell death) for 30 min prior to fixation or image acquisition, respectively.
Chaperone-mediated autophagy directs a dual mechanism to balance premature senescence and senolysis to prevent intervertebral disc degeneration
[ Bone Res, 2025, 13(1):62]
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