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phosphatase inibitori (phosphatase Inhibitors)

Altro Metabolism Inibitori

Dehydrogenase Transferase DPP Aminopeptidase Procollagen C Proteinase P450 (e.g. CYP17) Phospholipase (e.g. PLA) Factor Xa PDE DHFR
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E1207 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) Osunprotafib (ABBV-CLS-484) è un potente inibitore di PTPN1 o PTPN2 con un'attività sub-nanomolare.
S5003 FK506 (Tacrolimus) Il Tacrolimus (FK506) è un lattone macrolide a 23 membri, riduce l'attività di peptidil-prolil isomerasi nelle cellule T legandosi all'immunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuovo complesso. Il Tacrolimus inibisce anche l'attività phosphatase della calcineurin. Il Tacrolimus induce l'autophagy delle cellule endoteliali vascolari.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
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S2286 Cyclosporin A La Cyclosporin A, un oligopeptide ciclico non polare, è un agente immunosoppressore che si lega alla ciclofilina e inibisce la calcineurina con un IC50 di 7 nM in un saggio senza cellule. La Cyclosporin A viene generalmente somministrata dopo un intervento di trapianto per prevenire il rigetto ed è stata utilizzata per testare il suo effetto tossico su un modello di tubulo prossimale 3D perfuso. La Cyclosporin A (NSC 290193) può essere utilizzata per indurre modelli animali di rigetto cronico di trapianto di fegato.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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S8278 SHP099 Hydrochloride SHP099 è un inibitore di SHP2 a piccola molecola altamente potente, selettivo e biodisponibile per via orale con un valore di IC50 di 0,071 μM e non mostra attività contro SHP1.
Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Pharmacol Res, 2024, 201:107096
S8718 RMC-4550 RMC-4550 è un potente inibitore di SHP-2 con una IC50 di 1,55 nM e questo composto non ha attività significativa contro 468 chinasi, il dominio catalitico di 15 phosphatases e altri bersagli cellulari inclusi GPCR, trasportatori e canali ionici.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
iScience, 2025, 28(9):113374
S6388 SHP099 SHP099 è un inibitore di SHP2 a piccola molecola altamente potente, selettivo e biodisponibile per via orale con un valore di IC50  di  71 nM e non mostra attività contro SHP1.
iScience, 2025, 28(2):111662
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S1514 Cyclosporine Cyclosporine è un inibitore della via della calcineurin phosphatase, usato come farmaco immunosoppressore per prevenire il rigetto nel trapianto d'organo.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
Cells, 2023, 12(23)2696
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S7573 GSK2830371 GSK2830371 è un inibitore allosterico della Wip1 phosphatase, attivo per via orale, con IC50 di 6 nM.
J Biomed Sci, 2025, 32(1):88
Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
S8987 Batoprotafib (TNO155) Batoprotafib (TNO155) è un inibitore della protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) con IC50 di 0,011 µM e ha potenziale attività antineoplastica.
Sci Rep, 2025, 15(1):6832
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S3620 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Il β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate) è un potente inibitore della proteina phosphatase.
Nat Commun, 2024, 15(1):2384
Discov Oncol, 2024, 15(1):338
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644