phosphatase Inibitori | phosphatase Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S8278	SHP099 Hydrochloride	SHP099 è un inibitore di SHP2 a piccola molecola altamente potente, selettivo e biodisponibile per via orale con un valore di IC50 di 0,071 μM e non mostra attività contro SHP1.	Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152 EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1 Pharmacol Res, 2024, 201:107096
S8718	RMC-4550	RMC-4550 è un potente inibitore di SHP-2 con una IC50 di 1,55 nM e questo composto non ha attività significativa contro 468 chinasi, il dominio catalitico di 15 phosphatases e altri bersagli cellulari inclusi GPCR, trasportatori e canali ionici.	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819 iScience, 2025, 28(9):113374
S6388	SHP099	SHP099 è un inibitore di SHP2 a piccola molecola altamente potente, selettivo e biodisponibile per via orale con un valore di IC50 di 71 nM e non mostra attività contro SHP1.	iScience, 2025, 28(2):111662 Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S1514	Cyclosporine	Cyclosporine è un inibitore della via della calcineurin phosphatase, usato come farmaco immunosoppressore per prevenire il rigetto nel trapianto d'organo.	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5 Cells, 2023, 12(23)2696 Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S7573	GSK2830371	GSK2830371 è un inibitore allosterico della Wip1 phosphatase, attivo per via orale, con IC50 di 6 nM.	J Biomed Sci, 2025, 32(1):88 Cancer Res, 2022, canres.4145.2021 Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
S8987	Batoprotafib (TNO155)	Batoprotafib (TNO155) è un inibitore della protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) con IC50 di 0,011 µM e ha potenziale attività antineoplastica.	Sci Rep, 2025, 15(1):6832 Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S3620	β-Glycerophosphate sodium salt hydrate	Il β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate) è un potente inibitore della proteina phosphatase.	Nat Commun, 2024, 15(1):2384 Discov Oncol, 2024, 15(1):338 Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644
S1949	Menadione (Vitamin K3)	Menadione (Vitamin K3), un composto liposolubile, è un inibitore della Cdc25 phosphatase e della DNA polymerase γ (pol γ) mitocondriale, utilizzato come integratore alimentare.	mSphere, 2025, 10(1):e0070324 Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8 Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
S4007	Pentamidine isethionate	Pentamidine è un inibitore delle PRL Phosphatases e inibisce anche la sintesi di DNA, RNA e proteine.	Nat Commun, 2022, 13(1):6323 Biomed Chromatogr, 2022, e5519. Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718
S8182	NSC87877	NSC-87877 è un inibitore cellulare permeabile sia di SHP-1 che di SHP-2 con valori di IC50 rispettivamente di 355 e 318 nM. Inibisce anche l'attivazione di Erk1/2 indotta da EGF nelle cellule HEK293 e riduce significativamente la vitalità/proliferazione delle cellule MDA-MB-468.	EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1 Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14 Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6
S6570	TPI-1	TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1) è un potente inibitore di SHP-1 con IC50 di 40 nM per SHP-1 ricombinante. Questo composto mostra attività antitumorale.	Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12 Cell Rep Med, 2024, 5(1):101374 EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
S1857	Etidronate	Etidronate è un bifosfonato non amminico, mostra attività inibitoria della protein tyrosine phosphatase (PTP) ed è utilizzato per il trattamento della malattia di Paget e la prevenzione dell'ossificazione eterotopica.	Exp Eye Res, 2025, 258:110435 J Immunother Cancer, 2020, 8(2)e001037
S5452	Sanguinarine chloride	La Sanguinarine, un alcaloide vegetale, è un potente e specifico inibitore della protein phosphatase (PP) 2C. Il Sanguinarine chloride può stimolare l'apoptosi attivando la produzione di reactive oxygen species (ROS). L'apoptosi indotta dalla Sanguinarine è associata all'attivazione di JNK e NF-κB.	Cell Rep, 2023, 42(3):112186 Front Pharmacol, 2021, 12:638215
S0528	Raphin1	Raphin1 è un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale di R15B (PPP1R15B, una subunità regolatrice della protein phosphatase 1). Questo composto si lega fortemente all'olofosfatasi R15B-PP1c con un Kd di 33 nM.	Cell Rep, 2024, 43(8):114606 Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1119-1134.e7
S2435	Sodium stibogluconate	Il Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001), un derivato pentavalente dell'antimonio, è un potente e selettivo inibitore della protein tyrosine phosphatase (PTPase). Questo composto inibisce il 99% dell'attività della Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) a 10 μg/ml e gradi simili di inibizione di SHP-2 e PTP1B richiedono 100 μg/ml. Questa sostanza chimica è un farmaco usato nel trattamento della leishmaniosi.	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
S5953	Menadione bisulfite sodium	Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium, un composto liposolubile, è un inibitore della Cdc25 phosphatase e della DNA polymerase γ (pol γ) mitocondriale, usato come integratore alimentare.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7 Life Sci, 2020, 242:117159
E1191	GDC-1971	GDC-1971 (composto 199) è un inibitore della SHP2.	Nat Commun, 2024, 15(1):3805
S5198	Sodium Etidronate	Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) è un non-aminobisfosfonato che mostra attività inibitoria della protein tyrosine phosphatase (PTP).	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
E1171	SBI-425	SBI-425, un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale della fosfatasi alcalina tessuto-non specifica (TNAP), inibisce efficacemente la TNAP nella vascolarizzazione, migliorando i parametri cardiovascolari e la sopravvivenza.	Mol Metab, 2025, 98:102191
S9703	BBP- 398 (IACS-13909)	BBP-398 (IACS-13909) è un inibitore allosterico specifico e potente di SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) che sopprime la segnalazione attraverso la via MAPK.	J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
S3678	PTP Inhibitor II	PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole) è un inibitore di protein tyrosine phosphatase (PTP) permeabile alle cellule che si lega covalentemente al dominio catalitico della phosphatase contenente il dominio della regione di omologia Src 2 (SHP-1(ΔSH2)) con un valore di Ki di 128 μM.	Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:562-571
S7485	CCT007093	CCT007093 è un potente inibitore di PPM1D (WIP1) con IC50 di 8,4 μM.	Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564
S0136	KY-226	KY-226 è un inhibitor potente, selettivo, attivo per via orale e allosterico della protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) con IC50 di 0,28 μM per l'attività PTP1B umana. Questo composto esercita effetti antidiabetici e anti-obesità migliorando rispettivamente la segnalazione di insulin e leptin.	J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673
S2837	BCI chemical	BCI ((E)-BCI, composto 1) è un inibitore allosterico della dual specificity phosphatase (DUSP) con EC50 di 13,3 μM e 8,0 μM nelle cellule per DUSP6 e DUSP1, rispettivamente.	Cell Rep, 2023, 42(12):113568
S4013	Sodium Monofluorophosphate	Sodium Monofluorophosphate (NSC248) è un inibitore competitivo della pyruvate kinase e della alkaline phosphatase con K_i di 3,4 mM e 69 μM, rispettivamente, che inibisce anche irreversibilmente la phosphorylase phosphatase con K_i di 0,5 mM.
S6391	Sephin-1	Sephin-1 (NSC-65390) è un inibitore selettivo di una holophosphatase, una piccola molecola che inibisce in modo sicuro e selettivo una subunità regolatrice della proteina phosphatase 1 in vivo. Questo composto si lega e inibisce selettivamente la PPP1R15A indotta da stress.
S0744	Raphin1 acetate	Raphin1 acetate è un inibitore selettivo, biodisponibile per via orale, della phosphatase regolatoria PPP1R15B (R15B). Questo composto si lega fortemente alla R15B-PP1c holophosphatase con un Kd di 0,033 μM.
E4016	Phenylarsine oxide	Phenylarsine oxide (Oxophenylarsine) è un inibitore della protein tyrosine phosphatase permeabile alla membrana con IC50 18 µM. Stimola il trasporto di 2-desossiglucosio nel muscolo scheletrico umano insulino-resistente.
S0302	F1063-0967	F1063-0967 è un inibitore della Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) con IC50 di 11,62 μM.
E1207	Osunprotafib (ABBV-CLS-484)	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) è un potente inibitore di PTPN1 o PTPN2 con un'attività sub-nanomolare.
S0056	(E/Z)-BCI	(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) è un inibitore della dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) e della mitogen-activated protein kinase con EC50 di 13,3 μM e 8,0 μM per DUSP6 e DUSP1 nelle cellule, rispettivamente. (E)-BCI induce Apoptosis tramite la generazione di ROS e l'attivazione della via mitocondriale intrinseca nelle cellule di cancro al polmone H1299.
E1165	JAB-3068	JAB-3068 (SHP2-IN-6) è un potente allosterischer inhibitor di SHP2. Questo composto migliora l'attività antitumorale delle cellule T CD8+ e può essere utilizzato in combinazione per affrontare i tumori non responsivi insieme agli anticorpi PD-1/PD-L1.
E1027^New	Voclosporin	Voclosporin è un potente inibitore della Calcineurina. Esibisce effetti sia immunomodulatori che non immuni inibendo la proliferazione dei linfociti T, riducendo la proteinuria attraverso la stabilizzazione del citoscheletro dei podociti e la vasocostrizione dell'arteriola afferente, e sopprimendo efficacemente la proliferazione linfocitaria e la produzione di citochine, rendendolo utile per la ricerca sul lupus eritematoso sistemico (LES).
S6109	H-HoArg-OH	H-HoArg-OH (L-Omoarginina) è un inibitore non competitivo, organo-specifico della fosfatasi alcalina "ossea ed epatica" del siero.
S3696	PTP Inhibitor I	PTP Inhibitor I è un inibitore di protein tyrosine phosphatase (PTP) permeabile alle cellule con valori di Ki di 43 e 42 μM per SHP-1(ΔSH2) e PTP1B, rispettivamente.
E0758	Silydianin	Silydianin è uno dei principali costituenti attivi di Silybium marianum, con la capacità di eliminare i radicali liberi, ridurre lo stress ossidativo e ha anche effetti antinfiammatori e di regolazione del Metabolism. Studi preliminari hanno dimostrato che questo composto può avere il potenziale per inibire la crescita di alcune cellule tumorali.
S0119	PTP1B-IN-2	PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6) è un potente e selettivo inibitore della protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) con una IC50 di 50 nM. Questo composto potenzia la fosforilazione del recettore dell'insulina β (IRβ) mediata dall'insulina e l'assorbimento di glucosio stimolato dall'insulina.
S5788	Tacrolimus monohydrate	Tacrolimus monohydrate (Tacrolimus, FK506) è un antibiotico macrolide che agisce principalmente come inibitore della calcineurin phosphatase legandosi alla FK506 binding protein (FKBP). Questa inibizione blocca i processi calcio-dipendenti, inclusa la trascrizione del gene dell'interleuchina-2, l'attivazione della sintasi dell'ossido nitrico, la degranulazione cellulare e l'apoptosi, e possiede anche proprietà immunosoppressive, neurorigenerative e neuroprotettive.
S7383	(-)-p-Bromotetramisole Oxalate	Il (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate) è un inibitore potente e non specifico della alkaline phosphatase.
S4451	NSC45586	NSC45586 è un inibitore della PHLPP (Pleckstrin homology domain and leucine-rich repeat protein phosphatase), selettivo per PHLPP1 e PHLPP2.
S9913	PHPS1	PHPS1 (PTP Inhibitor V), un inibitore potente e permeabile alle cellule, è specifico per Shp2 con un valore di Ki di 0,73 μM.
E1878	Bromoenol lactone	Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) è un inibitore irreversibile e potente della fosfolipasi A2 calcio-indipendente (iPLA2β) con un valore di IC50 di ≈7 μM. Previene l'esocitosi stimolata dall'antigene nelle mastcellule senza ostacolare l'influsso di Ca2+.
S5441	1-Naphthyl phosphate potassium salt	Il 1-Naphthyl phosphate potassium salt (sale monopotasico del fosfato acido di α-naftile) è un inibitore non specifico della phosphatase che agisce su fosfatasi acide, alcaline e proteiche.
S5431	L-Homoarginine hydrochloride	La L-Homoarginine è un inibitore specifico della fosfatasi alcalina di tipo epatico.
E1780	Alexidine dihydrochloride	Alexidine dihydrochloride, un composto dibiguanidico, è un inibitore efficace e selettivo delle protein tyrosine phosphatases localized to mitochondrion 1 (PTPMT1) con un IC50 di 1,08 μM in vitro. Ha il potenziale per trattare il diabete di tipo II.
E3790	Sambucus Adnata Extract	Sambucus Adnata Extract è estratto da Sambucus Adnata, che ha mostrato una significativa attività inibitoria della proteina-tirosina phosphatase 1B (PTP1B).
E0140	PRL-3 Inhibitor (Compound 5e)	PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) è un potente inibitore di PRL-3 con un IC50 di 0,9 μM.
S9829	BVT-948	BVT 948 è un inibitore irreversibile, non competitivo e permeabile alle cellule della protein tyrosine phosphatase (PTP) con IC50 di 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM e 0,7 μM rispettivamente per PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR e YopH.
S0244	SPI-112	SPI-112 è un inibitore non permeabile alle cellule della Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) con IC50 di 1 μM in saggio senza cellule.
S3284	Tracheloside	Tracheloside è un glicoside lignanico isolato dai semi di Carthamus tinctorius con effetti anti-estrogenici. Questo composto diminuisce significativamente l'attività della fosfatasi alcalina (AP) (un enzima marcatore inducibile dagli estrogeni) con un IC50 di 0,31 μg/ml. Promuove la proliferazione dei cheratinociti attraverso la stimolazione di ERK1/2.
S5003	FK506 (Tacrolimus)	Il Tacrolimus (FK506) è un lattone macrolide a 23 membri, riduce l'attività di peptidil-prolil isomerasi nelle cellule T legandosi all'immunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuovo complesso. Il Tacrolimus inibisce anche l'attività phosphatase della calcineurin. Il Tacrolimus induce l'autophagy delle cellule endoteliali vascolari.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32 PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
S2286	Cyclosporin A	La Cyclosporin A, un oligopeptide ciclico non polare, è un agente immunosoppressore che si lega alla ciclofilina e inibisce la calcineurina con un IC50 di 7 nM in un saggio senza cellule. La Cyclosporin A viene generalmente somministrata dopo un intervento di trapianto per prevenire il rigetto ed è stata utilizzata per testare il suo effetto tossico su un modello di tubulo prossimale 3D perfuso. La Cyclosporin A (NSC 290193) può essere utilizzata per indurre modelli animali di rigetto cronico di trapianto di fegato.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
S7437	Sal003	Sal003 è un potente inibitore della eIF-2α phosphatase permeabile alle cellule.	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S5595	3-Carene	Il 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene) è un monoterpene biciclico presente negli oli essenziali estratti dai pini. Questo composto ha potenti effetti farmacologici sull'iperespressione di COX-2 e sulla migrazione indotta da LPS dei macrofagi Raw264.7. È dimostrato che stimola significativamente l'attività e l'espressione della fosfatasi alcalina, un marcatore di fase precoce della differenziazione osteoblastica.	Phytomedicine, 2021, 91:153707
S6777	NSC95397	NSC 95397 è un potente e selettivo inibitore della dual specificity phosphatase Cdc25 con Ki di 32 nM, 96 nM, 40 nM per Cdc25A, Cdc25B e Cdc25C, rispettivamente. NSC 95397 ha IC50 di 22,3 nM, 56,9 nM e 125 nM per Cdc25A umana, Cdc25C umana e Cdc25B, rispettivamente. NSC 95397 inibisce la mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) e sopprime la proliferazione e induce l'apoptosi nelle cellule di cancro al colon attraverso la via MKP-1 e ERK1/2.	Phytomedicine, 2022, 104:154283
S3245	Nodakenetin	La Nodakenetin (NANI), una cumarina di origine vegetale isolata da Angelica decursiva, inibisce l'α-glucosidasi, la PTP1B, l'aldoso reduttasi del cristallino di ratto (RLAR), l'AChE, la BChE e l'enzima di clivaggio della proteina precursore dell'amiloide di tipo β 1 (BACE1). Questo composto altera l'espressione proteica di Bax e Bcl-2 e induce l'apoptosi mitocondriale. Esibisce attività antitumorale.