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Sodium Monofluorophosphate phosphatase inibitore

N. Cat.S4013

Sodium Monofluorophosphate (NSC248) è un inibitore competitivo della pyruvate kinase e della alkaline phosphatase con Ki di 3,4 mM e 69 μM, rispettivamente, che inibisce anche irreversibilmente la phosphorylase phosphatase con Ki di 0,5 mM.
Sodium Monofluorophosphate   phosphatase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 143.95

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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 143.95 Formula

FNa2O3P

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 10163-15-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC248 Smiles [O-]P(=O)([O-])F.[Na+].[Na+]

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
alkaline phosphatase
69 μM(Ki)
phosphorylase phosphatase
0.5 mM(Ki)
pyruvate kinase
3.4 mM(Ki)
In vitro

Il monofluorofosfato (MFP) era un substrato alternativo per l'ALP dell'osso di pulcino. L'MFP competeva per il sito di legame del PNPP sull'ALP dell'osso di pulcino. Il valore di Ki per l'inibizione dell'idrolisi del PNPP dipendente dall'ALP dell'osso di pulcino da parte dell'MFP era dipendente dal pH. L'inibizione dell'attività dell'ALP da parte dell'MFP non poteva essere attribuita alla contaminazione di F o Pi nelle soluzioni di MFP, poiché i valori di Ki per le inibizioni da parte di tali composti erano >1 mM e 0,3 mM, a pH 7,4, rispettivamente.

In vivo

Il Monofluorophosphate mostra una potente attività sull'immobilizzazione ossea in vivo. Ratti a cui è stata somministrata acqua potabile contenente 50 ppm di F come Monofluorophosphate mostrano un aumento significativo della malattia ossea della tibia mobile e della tibia immobile, rispetto al gruppo con acqua priva di fluoruro (1,48 vs 0,98 mm, 0,79 vs 0,40 mm, rispettivamente). Il Monofluorophosphate non modifica i pesi specifici delle tibie immobilizzate e non immobilizzate dei ratti. La somministrazione di Monofluorophosphate aumenta il tasso di mineralizzazione delle ossa e contrasta la diminuzione dello spessore osseo, del contenuto di ceneri e del peso specifico indotta dall'immobilizzazione, senza modificare il rapporto Ca/P delle ceneri.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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