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NSC87877 phosphatase inibitore

Name: NSC87877
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8182
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.S8182

NSC-87877 è un inibitore cellulare permeabile sia di SHP-1 che di SHP-2 con valori di IC50 rispettivamente di 355 e 318 nM. Inibisce anche l'attivazione di Erk1/2 indotta da EGF nelle cellule HEK293 e riduce significativamente la vitalità/proliferazione delle cellule MDA-MB-468.

NSC87877 phosphatase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 503.42

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Controllo Qualità

Lotto: S818201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.84%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.84

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro phosphatase Inibitori	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) TPI-1 Sanguinarine chloride Raphin1

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	503.42	Formula	C₁₉H₁₃N₃O₇S₂.2Na	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	56932-43-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C(C(=C2N=C1)O)N=NC3=CC4=C(C=C3)C=C(C=C4)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (198.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 318 nM SHP-1 (Cell-free assay) 355 nM
In vitro	NSC-87877 sembra non avere selettività tra Shp2 e Shp1 umani in vitro. NSC-87877 inibisce l'attivazione di Shp2 stimolata da EGF e l'attivazione di Erk1/2 indotta da EGF. NSC-87877 sopprime l'attivazione di Erk1/2 da parte di una chimera Gab1-Shp2 ma non influenza l'attivazione di Erk1/2 indotta da PMA (forbolo 12-miristato 13-acetato). NSC-87877 non inibisce la fosforilazione della tirosina di Gab1 indotta da EGF e l'associazione Gab1-Shp2. NSC-87877 può ridurre significativamente la vitalità/proliferazione delle cellule MDA-MB-468, specialmente in combinazione con un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi.
In vivo	NSC-87877 ha quasi completamente prevenuto lo sviluppo di EAE (encefalomielite autoimmune sperimentale) bloccando l'accumulo di cellule infiammatorie nel SNC (sistema nervoso centrale). In un modello murino intrarenale di neuroblastoma, il trattamento con NSC-87877 porta a una diminuzione della crescita tumorale e a un aumento dell'attività di p53 e p38. L'amministrazione intratecale di NSC-87877 (un antagonista di SHP2; 1, 10 o 100 μM/ratto) nei ratti allodinici sopprime l'allodinia indotta dalla legatura del nervo spinale, la fosforilazione spinale di SHP2 e NR2B e la coprecipitazione di SHP2/SHP2 fosforilato-PSD-95 e PSD-95-NR2B/NR2B fosforilato.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16717135/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24372081/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26247726/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425446/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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