NSC87877

N. catalogoS8182 Lotto:S818201

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Dati tecnici

Formula

C19H13N3O7S2.2Na
Peso molecolare 503.42 Numero CAS 56932-43-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.64 mM)
Water 100 mg/mL (198.64 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NSC-87877 è un inibitore cellulare permeabile sia di SHP-1 che di SHP-2 con valori di IC50 rispettivamente di 355 e 318 nM. Inibisce anche l'attivazione di Erk1/2 indotta da EGF nelle cellule HEK293 e riduce significativamente la vitalità/proliferazione delle cellule MDA-MB-468.
Target
SHP-2
(Cell-free assay)		 SHP-1
(Cell-free assay)
318 nM 355 nM
In vitro NSC-87877 sembra non avere selettività tra Shp2 e Shp1 umani in vitro. NSC-87877 inibisce l'attivazione di Shp2 stimolata da EGF e l'attivazione di Erk1/2 indotta da EGF. NSC-87877 sopprime l'attivazione di Erk1/2 da parte di una chimera Gab1-Shp2 ma non influenza l'attivazione di Erk1/2 indotta da PMA (forbolo 12-miristato 13-acetato). NSC-87877 non inibisce la fosforilazione della tirosina di Gab1 indotta da EGF e l'associazione Gab1-Shp2. NSC-87877 può ridurre significativamente la vitalità/proliferazione delle cellule MDA-MB-468, specialmente in combinazione con un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi.
In vivo NSC-87877 ha quasi completamente prevenuto lo sviluppo di EAE (encefalomielite autoimmune sperimentale) bloccando l'accumulo di cellule infiammatorie nel SNC (sistema nervoso centrale). In un modello murino intrarenale di neuroblastoma, il trattamento con NSC-87877 porta a una diminuzione della crescita tumorale e a un aumento dell'attività di p53 e p38. L'amministrazione intratecale di NSC-87877 (un antagonista di SHP2; 1, 10 o 100 μM/ratto) nei ratti allodinici sopprime l'allodinia indotta dalla legatura del nervo spinale, la fosforilazione spinale di SHP2 e NR2B e la coprecipitazione di SHP2/SHP2 fosforilato-PSD-95 e PSD-95-NR2B/NR2B fosforilato.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HEK293 cells

  • Concentrazioni

    50 μM

  • Tempo di incubazione

    3 h

  • Metodo

    Serum-starved cells are pretreated with NSC-87877 (50 μM,3 h) or dimethyl sulfoxide (solvent) and then stimulated with EGF (100 ng/ml, 5 min) or left untreated. Cells are lysed in ice-cold PTP(protein tyrosine phosphatase) lysis buffer. Shp2 or Shp1 in cell lysate supernatants (0.5 mg/each) is immunoprecipitated with an antibody to Shp2 or an antibody to Shp1 plus protein A-Sepharose for 2 h at 4°C.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    2.5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16717135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24372081/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26247726/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425446/

Convalida del prodotto da parte del cliente

BMDMs and BMDCs were pretreated with NSC87877 (1 μM) for 1 h followed by stimulation with anti-CD180 Ab (0.2 μg/ml). Then the cells were stimulated with R837 (1 μg/ml) and CpG 1826 (0.5 μM). ELISA analysis of the levels of IL-6 and IL-12 secreted by BMDMs (E) and BMDCs (F) at 24 h.

Dati da [ , , Front Immunol, 2018, 9:2643 ]

Sellecks NSC87877 È stato citato da 7 Pubblicazioni

LILRB1-HLA-G axis defines a checkpoint driving natural killer cell exhaustion in tuberculosis [ EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1] PubMed: 39030302
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14] PubMed: 39720957
Inhibition of PD-1 Alters the SHP1/2-PI3K/Akt Axis to Decrease M1 Polarization of Alveolar Macrophages in Lung Ischemia-Reperfusion Injury [ Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6] PubMed: 36357527
Resistance to allosteric SHP2 inhibition in FGFR-driven cancers through rapid feedback activation of FGFR. [ Oncotarget, 2020, 21;11(3):265-281] PubMed: 32076487
Regulation of Microtubule Nucleation in Mouse Bone Marrow-Derived Mast Cells by Protein Tyrosine Phosphatase SHP-1 [ Cells, 2019, 8(4)] PubMed: 30979083
Nogo-A/Pir-B/TrkB Signaling Pathway Activation Inhibits Neuronal Survival and Axonal Regeneration After Experimental Intracerebral Hemorrhage in Rats. [ J Mol Neurosci, 2019, 69(3):360-370] PubMed: 31286407
CD180 Ligation Inhibits TLR7- and TLR9-Mediated Activation of Macrophages and Dendritic Cells Through the Lyn-SHP-1/2 Axis in Murine Lupus [Yang Y, et al. Front Immunol, 2018, 9:2643] PubMed: 30498494

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