Dehydrogenase Inibitori (Dehydrogenase Inhibitors)
Altro Metabolism Inibitori
Prodotti selettivi di isoforme
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8611 | Vorasidenib (AG-881) | Vorasidenib (AG-881) è un inibitore disponibile per via orale delle forme mutate di entrambe le isocitrato deidrogenasi 1 e 2 (IDH1 e IDH2). |
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| S6675 | (R)-GNE-140 | (R)-GNE-140 è un agente inibitorio per LDHA, LDHB e LDHC, con valori di IC50 di 3 nM e 5 nM per LDHA e LDHB, rispettivamente. (R)-GNE-140 è 18 volte più potente del suo isomero S. |
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| S2776 | CPI-613 (Devimistat) | Devimistat (CPI-613), un analogo del lipoato, inibisce gli enzimi mitocondriali piruvato deidrogenasi (PDH) e α-chetoglutarato deidrogenasi nella linea cellulare NCI-H460, interrompendo il metabolismo mitocondriale delle cellule tumorali. CPI-613 induce apoptosis nelle cellule di cancro pancreatico. Fase 2. |
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| S1680 | Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) | Disulfiram è un inibitore specifico dell'aldeide-deidrogenasi (ALDH) con IC50 di 0,15 μM e 1,45 μM per hALDH1 e hALDH2, rispettivamente. Disulfiram è usato per il trattamento dell'alcolismo cronico producendo un'acuta sensibilità all'alcol. Disulfiram induce l'apoptosi. Disulfiram è anche un inibitore della formazione dei pori da parte della gasdermina D (GSDMD). |
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| S8205 | AG-221 (Enasidenib) | Enasidenib (AG-221) è un inibitore di prima classe, orale, potente, reversibile e selettivo dell'enzima IDH2 mutante. |
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| S5097 | Methotrexate disodium | Methotrexate sodium, un analogo dell'acido folico, è un inibitore non specifico della dihidrofolato reduttasi (DHFR) di batteri e cellule tumorali, così come di cellule normali. Forma un complesso ternario inattivo con DHFR e NADPH. Methotrexate (MTX) induce apoptosi. |
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| S2302 | Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) | La Glicirrizina (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) è un inibitore diretto di HMGB1 (high mobility group box 1) che inibisce l'espressione di molecole infiammatorie HMGB1-dipendenti e lo stress ossidativo; modula P38 e P-JNK ma non la segnalazione p-ERK; inibisce anche la 11 beta-idrossisteroide deidrogenasi e la monoaminossidasi (MAO). |
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| S8615 | Sodium Dichloroacetate (DCA) | Il DCA (Sodium Dichloroacetate), un inibitore specifico della piruvato deidrogenasi chinasi (PDK) con valori di IC50 di 183 e 80 μM rispettivamente per PDK2 e PDK4, ha dimostrato di dereprimere il cotrasportatore Na+-K+-2Cl- e un asse del canale ionico del potassio mitocondriale. Il Sodium Dichloroacetate aumenta la generazione di specie reattive dell'ossigeno (ROS), innesca l'apoptosi nelle cellule tumorali e inibisce la crescita tumorale. |
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| S4169 | Teriflunomide | Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) è il metabolita attivo del leflunomide, che inibisce la sintesi de novo delle pirimidine bloccando l'enzima diidroorotato Dehydrogenase, utilizzato come agente immunomodulatore. |
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| S1247 | Leflunomide | Leflunomide è un inibitore della sintesi delle pirimidine e della proteina tirosina chinasi appartenente ai DMARD, utilizzato come agente immunosoppressore. Il metabolita attivo di questo composto è A77 1726, che inibisce la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Questa sostanza chimica è anche un agonista dell'AhR. |
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