Name: Pentamidine isethionate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4007
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro phosphatase Inibitori	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
A549	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against A549 cell line, IC50=24 μM
rat L6 cell	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against rat L6 cells, IC50=2.1 μM
J774A1	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against mouse J774A1 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=1 μM
HepG2	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=2.3 μM
HeLa	Cytotoxicity assay	96 h	Cytotoxicity against human HeLa cells after 96 hrs by resazurin-based spectrofluorimetric method, IC50=15 μM
WM115	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human WM115 cells assessed as growth inhibition measured after 72 hrs by crystal violet assay, IC50=4.8 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	592.68	Formula	C₁₉H₂₄N₄O₂.2C₂H₆O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	140-64-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(=N)N)OCCCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=N)N.C(CS(=O)(=O)O)O.C(CS(=O)(=O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (168.72 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (50.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PRL Phosphatases
In vitro	È sperimentalmente noto che la Pentamidine interferisce con numerosi processi cellulari. In particolare, è stato dimostrato che la Pentamidine si lega al DNA in modo non intercalante e sembra legarsi preferenzialmente al DNA del chinetoplasto nei tripanosomi. Inoltre, la Pentamidine può inibire la RNA polimerasi e la funzione ribosomiale, nonché la sintesi di acidi nucleici, proteine, fosfolipidi e poliamine. La Pentamidine inibisce anche alcune proteasi, inclusa la tripsina, e compromette il consumo cellulare di ossigeno. La Pentamidine ha una potente attività antiprotozoaria in vitro. La Pentamidine mostra attività citotossica contro i promastigoti di L. infantum con una IC50 di 2,5 μM. 2,5 μM di Pentamidine inducono la morte cellulare programmata precoce nel 49,6% dei promastigoti di L. infantum. 2,5 μM di Pentamidine inducono una notevole diminuzione dei promastigoti nelle fasi G1 e S rispetto ai campioni di controllo non trattati (G1: 77,0% vs 15,0%; S: 11,0% vs 2,4% per promastigoti di controllo e trattati con Pentamidine, rispettivamente). La Pentamidine è in grado di legarsi al DNA di timo di vitello (CT-DNA) e induce cambiamenti conformazionali nella doppia elica del DNA. La Pentamidine si lega anche all'ubiquitina per modificare il β-cluster dell'ubiquitina. La Pentamidine è un inibitore delle phosphatase of regenerating liver (PRLs). 1 μg/mL di Pentamidine inibisce completamente l'attività della PTP1B ricombinante nella defosforilazione di un peptide fosfo-tirosina. 10 μg/mL di Pentamidine inibisce completamente le attività delle PRL-1, PRL-2 e PRL-3 ricombinanti nella defosforilazione di un substrato peptidico fosfo-tirosina. L'incubazione con Pentamidine (1 μg/mL) per 48 h riduce l'attività delle PRL phosphatases intracellulari nelle cellule NIH3T3 trasfettate di oltre l'85%. 10 μg/mL di Pentamidine inibisce completamente la crescita della linea cellulare di melanoma (WM9), della linea cellulare di carcinoma prostatico (DU145 e C4–2), della linea cellulare di carcinoma ovarico (Hey), della linea cellulare di carcinoma del colon (WM480) e della linea cellulare di carcinoma polmonare (A549), tutte le quali esprimono PRL endogene.
Saggio chinasico	Saggi di PTPase in vitro
Saggio chinasico	Singole PTPase (0,01 μg/reazione) in 50 μL di tampone PTPase [50 mM Tris (pH 7.4)] vengono incubate a 22 ℃ per 10 min o come indicato in assenza o presenza di composti inibitori. Vengono quindi aggiunti i substrati (0,2 mM peptide fosfotirosina) e lasciati reagire a 22 ℃ per 18 ore. L'attività PTPase delle singole reazioni viene misurata aggiungendo 100 μL di soluzione di verde malachite (UBI) e quindi quantificando le quantità di fosfato libero scisso dalla PTPase dal substrato peptidico mediante spettrometria (A_{660 nm}). Le attività PTPase relative sono calcolate in base alla formula [(attività PTPase in presenza di un composto inibitore)/(attività PTPase in assenza del composto) × 100%]. Le reazioni eseguite in condizioni comparabili in assenza di sole PTPase ricombinanti sono utilizzate come controlli e non mostrano alcuna attività PTPase rilevabile.
In vivo	La Pentamidine ha una potente attività antiprotozoaria in modelli animali. La Pentamidine (0,3-9 mg/L) ha diminuito la vitalità di P. carinii in modelli sperimentali in cellule epiteliali polmonari di embrione di pollo e cellule polmonari di ratti con polmonite. Il trattamento con 5 mg/kg di Pentamidine per 2 settimane eradica la polmonite da Pneumocystis carinii nel 75% degli animali. La Pentamidine inibisce la crescita dei tumori di melanoma umano WM9 in topi nudi. Durante il periodo di studio di 16 settimane, i tumori nei topi trattati con 250 μg di pentamidine rimangono di dimensioni simili a quelle del punto di inizio del trattamento, mentre i tumori nei topi di controllo crescono così rapidamente che è richiesto il sacrificio umanitario degli animali alla quarta settimana. La Pentamidine induce una necrosi significativa che rappresenta più del 50% della massa tumorale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3903942/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17191940/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12516958/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2191850/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05458752	Completed	Pneumocystis Jirovecii Infection	Central Hospital Nancy France	April 1 2020	--
NCT02669706	Completed	Hematologic Malignancy	University of Illinois at Chicago	March 2015	--
NCT00729807	Terminated	Melanoma (Skin)	University of Maryland Baltimore\|National Cancer Institute (NCI)	July 2008	Phase 2
NCT00802594	Completed	Trypanosomiasis African	Immtech Pharmaceuticals Inc\|Bill and Melinda Gates Foundation	August 2001	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pentamidine isethionate phosphatase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 592.68