In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
30.000mg/ml
(50.62mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Pentamidine è un inibitore delle PRL Phosphatases e inibisce anche la sintesi di DNA, RNA e proteine.
Target
PRL Phosphatases
In vitro
È sperimentalmente noto che la Pentamidine interferisce con numerosi processi cellulari. In particolare, è stato dimostrato che la Pentamidine si lega al DNA in modo non intercalante e sembra legarsi preferenzialmente al DNA del chinetoplasto nei tripanosomi. Inoltre, la Pentamidine può inibire la RNA polimerasi e la funzione ribosomiale, nonché la sintesi di acidi nucleici, proteine, fosfolipidi e poliamine. La Pentamidine inibisce anche alcune proteasi, inclusa la tripsina, e compromette il consumo cellulare di ossigeno.
La Pentamidine ha una potente attività antiprotozoaria in vitro. La Pentamidine mostra attività citotossica contro i promastigoti di L. infantum con una IC50 di 2,5 μM. 2,5 μM di Pentamidine inducono la morte cellulare programmata precoce nel 49,6% dei promastigoti di L. infantum. 2,5 μM di Pentamidine inducono una notevole diminuzione dei promastigoti nelle fasi G1 e S rispetto ai campioni di controllo non trattati (G1: 77,0% vs 15,0%; S: 11,0% vs 2,4% per promastigoti di controllo e trattati con Pentamidine, rispettivamente). La Pentamidine è in grado di legarsi al DNA di timo di vitello (CT-DNA) e induce cambiamenti conformazionali nella doppia elica del DNA. La Pentamidine si lega anche all'ubiquitina per modificare il β-cluster dell'ubiquitina.
La Pentamidine è un inibitore delle phosphatase of regenerating liver (PRLs). 1 μg/mL di Pentamidine inibisce completamente l'attività della PTP1B ricombinante nella defosforilazione di un peptide fosfo-tirosina. 10 μg/mL di Pentamidine inibisce completamente le attività delle PRL-1, PRL-2 e PRL-3 ricombinanti nella defosforilazione di un substrato peptidico fosfo-tirosina. L'incubazione con Pentamidine (1 μg/mL) per 48 h riduce l'attività delle PRL phosphatases intracellulari nelle cellule NIH3T3 trasfettate di oltre l'85%. 10 μg/mL di Pentamidine inibisce completamente la crescita della linea cellulare di melanoma (WM9), della linea cellulare di carcinoma prostatico (DU145 e C4–2), della linea cellulare di carcinoma ovarico (Hey), della linea cellulare di carcinoma del colon (WM480) e della linea cellulare di carcinoma polmonare (A549), tutte le quali esprimono PRL endogene.
In vivo
La Pentamidine ha una potente attività antiprotozoaria in modelli animali. La Pentamidine (0,3-9 mg/L) ha diminuito la vitalità di P. carinii in modelli sperimentali in cellule epiteliali polmonari di embrione di pollo e cellule polmonari di ratti con polmonite. Il trattamento con 5 mg/kg di Pentamidine per 2 settimane eradica la polmonite da Pneumocystis carinii nel 75% degli animali.
La Pentamidine inibisce la crescita dei tumori di melanoma umano WM9 in topi nudi. Durante il periodo di studio di 16 settimane, i tumori nei topi trattati con 250 μg di pentamidine rimangono di dimensioni simili a quelle del punto di inizio del trattamento, mentre i tumori nei topi di controllo crescono così rapidamente che è richiesto il sacrificio umanitario degli animali alla quarta settimana. La Pentamidine induce una necrosi significativa che rappresenta più del 50% della massa tumorale.
Singole PTPase (0,01 μg/reazione) in 50 μL di tampone PTPase [50 mM Tris (pH 7.4)] vengono incubate a 22 ℃ per 10 min o come indicato in assenza o presenza di composti inibitori. Vengono quindi aggiunti i substrati (0,2 mM peptide fosfotirosina) e lasciati reagire a 22 ℃ per 18 ore. L'attività PTPase delle singole reazioni viene misurata aggiungendo 100 μL di soluzione di verde malachite (UBI) e quindi quantificando le quantità di fosfato libero scisso dalla PTPase dal substrato peptidico mediante spettrometria (A660 nm). Le attività PTPase relative sono calcolate in base alla formula [(attività PTPase in presenza di un composto inibitore)/(attività PTPase in assenza del composto) × 100%]. Le reazioni eseguite in condizioni comparabili in assenza di sole PTPase ricombinanti sono utilizzate come controlli e non mostrano alcuna attività PTPase rilevabile.
Cells are washed in 10% FCS contained RPMI 1640 medium twice, resuspended in 10% FCS medium, incubated at 37 ℃ for 16 hr, and then cultured at 37 ℃ in 10% FCS medium containing various amounts of Pentamidine for 6 days. The cell numbers in proliferation assays are determined by an MTT assay.
Pentamidine Inhibits Prostate Cancer Progression via Selectively Inducing Mitochondrial DNA Depletion and Dysfunction
[ Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718]
Pentamidine Inhibits Titanium Particle-Induced Osteolysis In Vivo and Receptor Activator of Nuclear Factor-κB Ligand-Mediated Osteoclast Differentiation In Vitro.
[ Tissue Eng Regen Med, 2019, 16(3):265-273]
Functional Assessment of 2,177 U.S. and International Drugs Identifies the Quinoline Nitroxoline as a Potent Amoebicidal Agent against the Pathogen Balamuthia mandrillaris.
[ mBio, 2018, 9(5)]
Cyclooxygenase-2 Influences Response to Cotargeting of MEK and CDK4/6 in a Subpopulation of Pancreatic Cancers
[ Mol Cancer Ther, 2018, 17(12):2495-2506]
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris
[ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785]
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris
[ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785]
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