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KY-226 phosphatase inhibitor

Name: KY-226
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0136
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S0136

KY-226 è un inhibitor potente, selettivo, attivo per via orale e allosterico della protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) con IC50 di 0,28 μM per l'attività PTP1B umana. Questo composto esercita effetti antidiabetici e anti-obesità migliorando rispettivamente la segnalazione di insulin e leptin.

KY-226 phosphatase inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 481.67

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Controllo Qualità

Lotto: S013601 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]1.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.7%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.7

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro phosphatase Inibitori	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	481.67	Formula	C₂₇H₃₁NO₃S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1621673-53-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCCCCS(=O)(=O)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CSCC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (199.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.8mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.67mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PTP1B (Cell-free assay) 0.28 μM
In vitro	KY-226 inibisce l'attività PTP1B umana, ma non mostra attività agonista del peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ). Nei preadipociti di roditori (3T3-L1), questo composto fino a 10 μM non ha effetti sulla differenziazione degli adipociti. Nelle cellule derivate da epatoma umano (HepG2), questa sostanza chimica (0,3-10 μM) aumenta il recettore dell'insulin fosforilato (pIR) prodotto dall'insulin.
In vivo	Nei topi db/db, la somministrazione orale di KY-226 (10 e 30 mg/kg/die, 4 settimane) riduce significativamente i livelli plasmatici di glucosio e trigliceridi, nonché i valori di emoglobina A1c senza aumentare l'aumento di peso corporeo. Questo composto attenua gli aumenti di glucosio plasmatico nel test di tolleranza al glucosio orale. Aumenta anche pIR e Akt fosforilato nel fegato e nel muscolo femorale. Nei topi obesi indotti da una dieta ricca di grassi, la somministrazione orale di questa sostanza chimica (30 e 60 mg/kg/die, 4 settimane) diminuisce l'aumento di peso corporeo, il consumo di cibo e l'aumento del volume di grasso con aumenti di STAT3 fosforilato nell'ipotalamo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29731242/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):