KY-226

N. catalogoS0136 Lotto:S013601

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Dati tecnici

Formula

C₂₇H₃₁NO₃S₂

Peso molecolare

481.67

Numero CAS

1621673-53-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

96 mg/mL (199.3 mM)

Ethanol

1.5 mg/mL (3.11 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.8mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.67mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

KY-226 è un inhibitor potente, selettivo, attivo per via orale e allosterico della protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) con IC50 di 0,28 μM per l'attività PTP1B umana. Questo composto esercita effetti antidiabetici e anti-obesità migliorando rispettivamente la segnalazione di insulin e leptin.

Target

PTP1B
(Cell-free assay)

0.28 μM

In vitro

KY-226 inibisce l'attività PTP1B umana, ma non mostra attività agonista del peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ). Nei preadipociti di roditori (3T3-L1), questo composto fino a 10 μM non ha effetti sulla differenziazione degli adipociti. Nelle cellule derivate da epatoma umano (HepG2), questa sostanza chimica (0,3-10 μM) aumenta il recettore dell'insulin fosforilato (pIR) prodotto dall'insulin.

In vivo

Nei topi db/db, la somministrazione orale di KY-226 (10 e 30 mg/kg/die, 4 settimane) riduce significativamente i livelli plasmatici di glucosio e trigliceridi, nonché i valori di emoglobina A1c senza aumentare l'aumento di peso corporeo. Questo composto attenua gli aumenti di glucosio plasmatico nel test di tolleranza al glucosio orale. Aumenta anche pIR e Akt fosforilato nel fegato e nel muscolo femorale. Nei topi obesi indotti da una dieta ricca di grassi, la somministrazione orale di questa sostanza chimica (30 e 60 mg/kg/die, 4 settimane) diminuisce l'aumento di peso corporeo, il consumo di cibo e l'aumento del volume di grasso con aumenti di STAT3 fosforilato nell'ipotalamo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari 3T3-L1, HepG2 Concentrazioni 0.1-10 μM Tempo di incubazione 1 h Metodo Cells with or without the overexpression of PTP1B are seeded at a density of 1 x 10 cells/well on 6-well plates and cultured for 24 h and then for 6 h in serumfree DMEM. Cells are cultured in the presence or absence of KY-226 for 1 h, followed by an incubation with insulin for 10 min. Cells are washed and then used for various assays.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
3T3-L1, HepG2
Concentrazioni
0.1-10 μM
Tempo di incubazione
1 h
Metodo
Cells with or without the overexpression of PTP1B are seeded at a density of 1 x 10 cells/well on 6-well plates and cultured for 24 h and then for 6 h in serumfree DMEM. Cells are cultured in the presence or absence of KY-226 for 1 h, followed by an incubation with insulin for 10 min. Cells are washed and then used for various assays.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29731242/

Sellecks KY-226 È stato citato da 1 Pubblicazione

Enhanced IFN Sensing by Aggressive Chronic Lymphocytic Leukemia Cells [ J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673]	PubMed: 36104109

Enhanced IFN Sensing by Aggressive Chronic Lymphocytic Leukemia Cells [ J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673]

PubMed: 36104109

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