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Menadione (Vitamin K3) phosphatase Inibitore

N. Cat.: S1949

Il menadione (Vitamina K3), un composto liposolubile, è un inibitore della Cdc25 phosphatase e della DNA polimerasi γ mitocondriale (pol γ), utilizzato come integratore alimentare.
Menadione (Vitamin K3) phosphatase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 172.18

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.88%
99.88

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
HT22 cells Function assay Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM
HeLa cell Cytotoxicity assay Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM
PaCa2 cell Proliferation assay Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM
HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM
DU145 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM
human A2058 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM
SAS cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM
HaCaT cells Function assay 48 h Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM
HeLa cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM
CRL2796 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM
HL60 cells Function assay 50 μM Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 172.18 Formula

C11H8O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years-20°C(in the dark) powder
N. CAS 58-27-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock Le soluzioni sono instabili. Preparare al momento o acquistare formati piccoli e preconfezionati. Riconfezionare al ricevimento.
Sinonimi NSC 4170 Smiles CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 34 mg/mL (197.46 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Cdc25 phosphatase
DNA polymerase γ
In vitro

Menadione (Vitamin K3) prevents mitochondrial Ca(2+) uptake in normal pancreatic acinar cells, which permits rapid spread of Ca(2+) throughout the cell. Its-induced mitochondrial depolarisation is due to induction of the permeability transition pore. At nontoxic concentration, this compound results in a brief activation of extracellular signal-regulated kinase (ERK) and c-Jun N-terminal kinase (JNK) in the RALA255-10G rat hepatocyte cell line. It is equipotent against multidrug-resistant and parental leukemia cell lines with IC50 values of 13.5 mM and 18 mM, respectively. The compound inhibits the incorporation of radioactive thymidine, uridine and amino acids into DNA, RNA and protein, respectively, in three humancancer cell lines. At 1-20 mM, it dose- and time-dependently inhibits cell proliferation of AR4-2J cells. A concentration of 100 mM causes rapid cell death. This level (100 mM) induces DNA smear in electrophoresis indicative of necrosis, while lower concentrations (10-20 mM) induces a DNA ladder indicative of apoptosis. Concentrations of 1-20 mM induce wild-type P53, whereas 100 mM has a minor effect on wild-type P53. Treatment with it clearly affects the mitochondrial function of Jurkat T cells by inducing a collapse of the inner transmembrane potential (DeltaPsi(m)) and a decrease in inner membrane mass, which could be completely reversed by N-acetylcysteine.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9378363/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11726226/
  • [6] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0045206896910524
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24520419/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1
S1949-WB1
20578144

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2020-01-29)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04247087 COMPLETED
Coronary Calcification
Instituto Mexicano del Seguro Social
 2017-09-07
NCT03547895 COMPLETED
Decompensated Cirrhosis
Zagazig University
 2015-06-01
NCT01094444 COMPLETED
Folliculitis
Per Pfeiffer
 2010-05 PHASE2
NCT01393821 COMPLETED
Dermatologic Complications; Malignant Neoplasm; Pain
Mayo Clinic
 2012-01-23
NCT01094444 Completed
Folliculitis
Per Pfeiffer|Odense University Hospital
 2010-05 Phase 2
NCT00656786 COMPLETED
EGFR Inhibitor-associated Rash
Spectrum Pharmaceuticals, Inc
 2008-04-03 PHASE1