Name: Menadione (Vitamin K3)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1949
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro phosphatase Inibitori	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
HT22 cells	Function assay			Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM
HeLa cell	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM
PaCa2 cell	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM
DU145 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM
MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM
human A2058 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM
SAS cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM
HaCaT cells	Function assay		48 h	Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM
HeLa cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM
CRL2796 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM
HL60 cells	Function assay	50 μM		Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	172.18	Formula	C₁₁H₈O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	58-27-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 4170			Smiles	CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 34 mg/mL (197.46 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.700mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.700mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Cdc25 phosphatase DNA polymerase γ
In vitro	Il menadione (Vitamin K3) previene l'assorbimento mitocondriale di Ca(2+) nelle normali cellule acinari pancreatiche, il che consente una rapida diffusione di Ca(2+) in tutta la cellula. La depolarizzazione mitocondriale indotta è dovuta all'induzione del poro di transizione di permeabilità. A concentrazioni non tossiche, questo composto determina una breve attivazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK) e della chinasi N-terminale c-Jun (JNK) nella linea cellulare di epatociti di ratto RALA255-10G. È equipotente contro linee cellulari di leucemia multiresistenti e parentali con valori di IC50 di 13,5 mM e 18 mM, rispettivamente. Il composto inibisce l'incorporazione di timidina, uridine e aminoacidi radioattivi nel DNA, RNA e proteine, rispettivamente, in tre linee cellulari di cancro umano. A 1-20 mM, inibisce la proliferazione cellulare delle cellule AR4-2J in modo dose- e tempo-dipendente. Una concentrazione di 100 mM provoca una rapida morte cellulare. Questo livello (100 mM) induce un "DNA smear" nell'elettroforesi indicativo di necrosi, mentre concentrazioni più basse (10-20 mM) inducono una "DNA ladder" indicativa di apoptosi. Concentrazioni di 1-20 mM inducono P53 di tipo selvatico, mentre 100 mM ha un effetto minore su P53 di tipo selvatico. Il trattamento con esso influisce chiaramente sulla funzione mitocondriale delle cellule T Jurkat inducendo un collasso del potenziale transmembrana interno (DeltaPsi(m)) e una diminuzione della massa della membrana interna, che potrebbe essere completamente invertita dalla N-acetilcisteina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11861756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12774020/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2018560/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9378363/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11726226/ [6] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0045206896910524 [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24520419/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1		20578144

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01094444	Completed	Folliculitis	Per Pfeiffer\|Odense University Hospital	May 2010	Phase 2
NCT00656786	Completed	EGFR Inhibitor-associated Rash	Spectrum Pharmaceuticals Inc	April 3 2008	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Menadione (Vitamin K3) phosphatase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 172.18