Dati tecnici
| Formula | C11H8O2 |
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| Peso molecolare | 172.18 | Numero CAS | 58-27-5 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 34 mg/mL (197.46 mM) | |
| Ethanol | 7 mg/mL (40.65 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Menadione (Vitamin K3), un composto liposolubile, è un inibitore della Cdc25 phosphatase e della DNA polymerase γ (pol γ) mitocondriale, utilizzato come integratore alimentare. | ||
|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Il menadione (Vitamin K3) previene l'assorbimento mitocondriale di Ca(2+) nelle normali cellule acinari pancreatiche, il che consente una rapida diffusione di Ca(2+) in tutta la cellula. La depolarizzazione mitocondriale indotta è dovuta all'induzione del poro di transizione di permeabilità. A concentrazioni non tossiche, questo composto determina una breve attivazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK) e della chinasi N-terminale c-Jun (JNK) nella linea cellulare di epatociti di ratto RALA255-10G. È equipotente contro linee cellulari di leucemia multiresistenti e parentali con valori di IC50 di 13,5 mM e 18 mM, rispettivamente. Il composto inibisce l'incorporazione di timidina, uridine e aminoacidi radioattivi nel DNA, RNA e proteine, rispettivamente, in tre linee cellulari di cancro umano. A 1-20 mM, inibisce la proliferazione cellulare delle cellule AR4-2J in modo dose- e tempo-dipendente. Una concentrazione di 100 mM provoca una rapida morte cellulare. Questo livello (100 mM) induce un "DNA smear" nell'elettroforesi indicativo di necrosi, mentre concentrazioni più basse (10-20 mM) inducono una "DNA ladder" indicativa di apoptosi. Concentrazioni di 1-20 mM inducono P53 di tipo selvatico, mentre 100 mM ha un effetto minore su P53 di tipo selvatico. Il trattamento con esso influisce chiaramente sulla funzione mitocondriale delle cellule T Jurkat inducendo un collasso del potenziale transmembrana interno (DeltaPsi(m)) e una diminuzione della massa della membrana interna, che potrebbe essere completamente invertita dalla N-acetilcisteina. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Menadione (Vitamin K3) È stato citato da 9 Pubblicazioni
| PWWP domain-containing protein Crf4-3 specifically modulates fungal azole susceptibility by regulating sterol C-14 demethylase ERG11 [ mSphere, 2025, 10(1):e0070324] | PubMed: 39670730 |
| Sex differences in brain tumor glutamine metabolism reveal sex-specific vulnerabilities to treatment [ Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8] | PubMed: 36108629 |
| SUCLA2-coupled regulation of GLS succinylation and activity counteracts oxidative stress in tumor cells [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0] | PubMed: 33991485 |
| DNA glycosylase deficiency leads to decreased severity of lupus in the Polb-Y265C mouse model [ DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152] | PubMed: 34186496 |
| Repurposing FDA approved drugs as radiosensitizers for treating hypoxic prostate cancer [ BMC Urol, 2021, 21(1):96] | PubMed: 34210300 |
| Synthetic vitamin K analogs inhibit inflammation by targeting the NLRP3 inflammasome [ Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-00545-z] | PubMed: 32917982 |
| Inhibition of Siah2 ubiquitin ligase ameliorates monocrotaline-induced pulmonary arterial remodeling through inactivation of YAP. [ Life Sci, 2020, 242:117159] | PubMed: 31837334 |
| NQO1 Is a Determinant for Cellular Sensitivity to Anti-Tumor Agent Napabucasin [ Am J Cancer Res, 2020, 1;10(5):1442-1454] | PubMed: 32509390 |
| Ubiquitin Modification by the E3 Ligase/ADP-Ribosyltransferase Dtx3L/Parp9. [ Mol Cell, 2017, 66(4):503-516] | PubMed: 28525742 |
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