PHPS1 phosphatase inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: S991301 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.97%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.97

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro phosphatase Inibitori	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	465.44	Formula	C₂₁H₁₅N₅O₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	314291-83-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	PTP Inhibitor V			Smiles	O[S](=O)(=O)C1=CC=C(N\N=C2/C(=O)N(N=C2C3=CC=C(C=C3)[N+]([O-])=O)C4=CC=CC=C4)C=C1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (199.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Shp2 (Cell-free assay) 0.73 μM(Ki)
In vitro	PHPS1 inibisce gli eventi cellulari Shp2-dipendenti come la dispersione delle cellule epiteliali indotta dal fattore di crescita degli epatociti/fattore di dispersione (HGF/SF) e la morfogenesi a ramificazione. Questo composto blocca anche la segnalazione a valle Shp2-dipendente, vale a dire la fosforilazione sostenuta delle MAP chinasi Erk1/2 indotta da HGF/SF e la defosforilazione della paxillina. Inoltre, inibisce efficacemente l'attivazione di Erk1/2 da parte del mutante Shp2 associato alla leucemia, Shp2-E76K, e blocca la crescita indipendente dall'ancoraggio di una varietà di linee cellulari tumorali umane.
In vivo	PHPS1 diminuisce il numero di placche aterosclerotiche senza influenzare significativamente il peso corporeo, i livelli di glucosio sierico o il lipid metabolism. L'analisi della composizione della placca mostra una significativa diminuzione del numero di VSMC nelle lesioni aterosclerotiche di topi Ldlr^−/− trattati con questo composto. La stimolazione con oxLDL induce un aumento dose-dipendente nel numero di VSMC e nei livelli di fosforilazione di SHP2 ed ERK, e questi effetti sono bloccati da questa sostanza chimica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18480264/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29703160/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 465.44