PHPS1

N. catalogoS9913 Lotto:S991301

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Dati tecnici

Formula

C21H15N5O6S
Peso molecolare 465.44 Numero CAS 314291-83-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 93 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

PHPS1 (PTP Inhibitor V), un inibitore potente e permeabile alle cellule, è specifico per Shp2 con un valore di Ki di 0,73 μM.
Target
Shp2
(Cell-free assay)
0.73 μM(Ki)
In vitro

PHPS1 inibisce gli eventi cellulari Shp2-dipendenti come la dispersione delle cellule epiteliali indotta dal fattore di crescita degli epatociti/fattore di dispersione (HGF/SF) e la morfogenesi a ramificazione. Questo composto blocca anche la segnalazione a valle Shp2-dipendente, vale a dire la fosforilazione sostenuta delle MAP chinasi Erk1/2 indotta da HGF/SF e la defosforilazione della paxillina. Inoltre, inibisce efficacemente l'attivazione di Erk1/2 da parte del mutante Shp2 associato alla leucemia, Shp2-E76K, e blocca la crescita indipendente dall'ancoraggio di una varietà di linee cellulari tumorali umane.
In vivo

PHPS1 diminuisce il numero di placche aterosclerotiche senza influenzare significativamente il peso corporeo, i livelli di glucosio sierico o il lipid metabolism. L'analisi della composizione della placca mostra una significativa diminuzione del numero di VSMC nelle lesioni aterosclerotiche di topi Ldlr−/− trattati con questo composto. La stimolazione con oxLDL induce un aumento dose-dipendente nel numero di VSMC e nei livelli di fosforilazione di SHP2 ed ERK, e questi effetti sono bloccati da questa sostanza chimica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MDCK cells, NIH 3T3 cells, HEK293 cells

  • Concentrazioni

    10 μM, 20 μM

  • Tempo di incubazione

    2 days

  • Metodo

    MDCK cells are either untreated or treated with 20 μM PHPS1 and stimulated with 1 unit/ml of HGF/SF. Paxillin is immunoprecipitated from total cell lysates and immunoblotted with antibodies specific for paxillin and for phosphotyrosine. NIH 3T3 cells are transfected with an expression vector for RasV12 and either untreated or treated with 10 μM this compound for 2 days, respectively. Total cell lysates are immunoblotted with antibodies specific for phospho-Erk1/2 (P-Erk1/2) and Erk1/2. HEK293 cells are transfected with expression vectors for HA-GAB2, HA-SHP2-E76K, or ERBB2 and either untreated or treated with 20 μM this chemical. Total cell lysates are immunoblotted with antibodies specific for hemagglutinin epitope (HA), phospho-Erk1/2 (P-Erk1/2), and Erk1/2.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Ldlr−/− mice

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18480264/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29703160/

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