solo per uso di ricerca

Etidronate phosphatase inibitore

N. Cat.S1857

Etidronate è un bifosfonato non amminico, mostra attività inibitoria della protein tyrosine phosphatase (PTP) ed è utilizzato per il trattamento della malattia di Paget e la prevenzione dell'ossificazione eterotopica.
Etidronate  phosphatase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 206.03

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Controllo Qualità

Lotto: S185701 Water]41 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.17%
99.17

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 206.03 Formula

C2H8O7P2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 2809-21-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 41 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
protein tyrosine phosphatase
In vitro
Etidronate inibisce direttamente l'attività di riassorbimento osseo osteoclastico mediante saggio in piastra. Questo composto induce anche direttamente l'apoptosi e interrompe gli anelli di actina negli osteoclasti.
In vivo
Etidronate, quando somministrato s.c. ripetutamente a 10 o 40 mg/kg/die, sopprime gradualmente l'allodinia indotta da adiuvante nei ratti con artrite da adiuvante, come valutato con un pelo di von Frey da 10 g. Questo composto (10-40 mg/kg/die) sopprime l'allodinia meccanica indotta da adiuvante nella zampa posteriore del ratto. Esso (5–10 mg/kg/die) previene in modo dose-dipendente la diminuzione della densità minerale ossea (BMD) nella tibia prossimale dei ratti artritici. Questa sostanza chimica inibisce l'induzione dell'istidina decarbossilasi, ma non le altre reazioni infiammatorie indotte dall'alendronato. Esso (a differenza del clodronato) inibisce anche la formazione della linea BP indotta dall'alendronato nei topi (anche a 40 mmol/kg). Questo composto (160 mmol/kg) inibisce anche i cambiamenti fisico-chimici nella tibia indotti da sei iniezioni settimanali di alendronato. Esso (10 mg/kg) combinato con Calcitriol dopo nefrectomia subtotale (SNx) inibisce significativamente la calcificazione aortica toracica e addominale 3 settimane dopo l'intervento nei ratti. Questa sostanza chimica (5 mg/kg o 10 mg/kg) riduce significativamente la calcificazione aortica toracica e addominale indotta dal calcitriolo nel ratto con insufficienza renale. Essa (5 mg/kg o 10 mg/kg) riduce anche la disfunzione nella contrazione aortica. Questo composto (5 mg/kg) inverte la riduzione nell'espressione aortica dell'mRNA della proteina Gla della matrice osservata nei ratti nefrectomizzati.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16141638/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17270170/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19199933/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02673060 Completed
Bone Metastasis
Osteros Biomedica Ltd
July 2014 Phase 1
NCT01585402 Completed
Arterial Calcification|CD73 Deficiency
National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
August 20 2012 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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