| S1346 |
Heparin Sodium
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Heparin sodium, un polisaccaride solfato appartenente alla famiglia dei glicosaminoglicani, ha numerose importanti attività biologiche associate alla sua interazione con diverse proteine. L'eparina è usata come anticoagulante principalmente attraverso la sua interazione con l'AT III migliorando l'inibizione mediata dall'AT-III dei fattori di coagulazione del sangue, inclusi la trombina e il Factor Xa. L'eparina previene l'induzione di autophagy.
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Communications Biology, September 02, 2022, 902
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Nature Communications, November 12, 2024, 9771
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Stem Cells Translational Medicine, May 27, 2022, 552-565
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| S1593 |
Apixaban
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Apixaban è un inibitore altamente selettivo e reversibile del Factor Xa con Ki di 0,08 nM e 0,17 nM rispettivamente nell'uomo e nel coniglio.
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Neuropharmacology, 2025, 278:110569
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TH Open, 2025, 9:a25475710
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Nat Commun, 2024, 15(1):3912
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| S3002 |
Rivaroxaban
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Rivaroxaban è un inibitore diretto del Factor Xa con Ki e IC50 di 0,4 nM e 0,7 nM rispettivamente in saggi acellulari. È selettivo per il fattore Xa umano, per il quale questo composto ha una selettività >10.000 volte maggiore rispetto ad altre serina proteasi biologicamente rilevanti (IC50 >20 μM).
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Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213
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Research and Practice in Thrombosis and Haemostasis, 2025, 103334
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TH Open, 2025, 9:a25475710
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| S4429 |
Edoxaban
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Edoxaban (DU-176b, Savaysa), un agente antitrombotico, è un inibitore selettivo, potente e oralmente attivo del factor Xa (FXa) con Ki di 0,561 nM e 2,98 nM per FXa libero e protrombinasi, rispettivamente.
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Research and Practice in Thrombosis and Haemostasis, 2025 Dec 29, 103334
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Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300
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Cancer Lett, 2023, 553:215983
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| S7280 |
Edoxaban tosylate Monohydrate
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Edoxaban (DU-176b) è un inibitore selettivo del factor Xa con un Ki di 0,561 nM, una selettività >10 000 volte superiore rispetto alla trombina e al FIXa, ed è anche un farmaco anticoagulante biodisponibile per via orale.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Journal of Chromatography B, 2020 Jun 1, 122121
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J Thromb Haemost, 2020, 18(8):1866-1873
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| S5388 |
Betrixaban
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Betrixaban è un nuovo inibitore orale selettivo e a lunga durata d'azione del Factor Xa che diminuisce l'attività protrombinasica e la generazione di trombina.
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Frontiers in Cellular and Infection Microbiology, 2025, 1603530
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PLoS ONE, 2022, e0262482
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PLoS One, 2022, 17(1):e0262482
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| S5389 |
Betrixaban maleate
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Betrixaban maleate è la forma di sale maleato di Betrixaban, che è un inibitore del Factor Xa che diminuisce l'attività protrombinasica e la generazione di trombina.
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PLoS One, 2022, e0262482
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PLoS One, 2022, 17(1):e0262482
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| S3736 |
Fondaparinux Sodium (Org 31540)
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Fondaparinux Sodium (Org 31540, Natural heparin pentasaccharide, Fondaparin, SR-90107A) è un glucopiranoside sintetico con attività antitrombotica. Si lega selettivamente all'antitrombina III, potenziando così la neutralizzazione innata del fattore X attivato (Factor Xa) da parte dell'antitrombina; un inibitore sintetico del Factor Xa.
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| E1789New |
Asundexian
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Asundexian (BAY 2433334) è un inibitore somministrato per via orale del Fattore XIa (FXIa) della coagulazione. Si lega reversibilmente al sito attivo del FXIa con alta affinità, bloccandone la funzione enzimatica. Nei sistemi tampone, Asundexian mostra un IC50 di 1 nM contro il FXIa umano.
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| E5835 |
Heparin
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L'Heparin è un polisaccaride altamente solfatato utilizzato principalmente come anticoagulante, che agisce principalmente inibendo la thrombin (FIIa) e/o il factor Xa (FXa). È comunemente usato per prevenire e trattare condizioni tromboemboliche come la trombosi venosa profonda e l'embolia polmonare. Svolge anche ruoli nell'infiammazione, nell'angiogenesi e nella segnalazione dei fattori di crescita, con potenziali applicazioni terapeutiche nel trattamento del cancro e delle condizioni allergiche.
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