phosphatase Inibitori | phosphatase Inhibitors

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S1949 Menadione (Vitamin K3) Menadione (Vitamin K3), un composto liposolubile, è un inibitore della Cdc25 phosphatase e della DNA polymerase γ (pol γ) mitocondriale, utilizzato come integratore alimentare.
mSphere, 2025, 10(1):e0070324
Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
S4007 Pentamidine isethionate Pentamidine è un inibitore delle PRL Phosphatases e inibisce anche la sintesi di DNA, RNA e proteine.
Nat Commun, 2022, 13(1):6323
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718
S8182 NSC87877 NSC-87877 è un inibitore cellulare permeabile sia di SHP-1 che di SHP-2 con valori di IC50 rispettivamente di 355 e 318 nM. Inibisce anche l'attivazione di Erk1/2 indotta da EGF nelle cellule HEK293 e riduce significativamente la vitalità/proliferazione delle cellule MDA-MB-468.
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14
Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6
Verified customer review of NSC87877
S6570 TPI-1 TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1) è un potente inibitore di SHP-1 con IC50 di 40 nM per SHP-1 ricombinante. Questo composto mostra attività antitumorale.
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep Med, 2024, 5(1):101374
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
S1857 Etidronate Etidronate è un bifosfonato non amminico, mostra attività inibitoria della protein tyrosine phosphatase (PTP) ed è utilizzato per il trattamento della malattia di Paget e la prevenzione dell'ossificazione eterotopica.
Exp Eye Res, 2025, 258:110435
J Immunother Cancer, 2020, 8(2)e001037
S5452 Sanguinarine chloride La Sanguinarine, un alcaloide vegetale, è un potente e specifico inibitore della protein phosphatase (PP) 2C. Il Sanguinarine chloride può stimolare l'apoptosi attivando la produzione di reactive oxygen species (ROS). L'apoptosi indotta dalla Sanguinarine è associata all'attivazione di JNK e NF-κB.
Cell Rep, 2023, 42(3):112186
Front Pharmacol, 2021, 12:638215
S6992 Calcium chloride Calcium chloride (CaCl2) è un composto ionico utilizzato per l'integrazione di calcio in condizioni come ipocalcemia e iperkaliemia e come antidoto alla tossicità del magnesio. Funziona anche come coadiuvante nelle formulazioni emostatiche e tratta efficacemente l'ipotensione refrattaria e il blocco cardiaco completo. Migliora l'attività di MoPtc1 e MoPtc2, protein phosphatases di tipo 2C coinvolte nella risposta allo stress ionico e nella regolazione del segnale MAPK in Magnaporthe oryzae. Può anche essere usato come essiccante e agente disidratante.
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
STAR Protoc, 2025, 6(3):104028
S0528 Raphin1 Raphin1 è un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale di R15B (PPP1R15B, una subunità regolatrice della protein phosphatase 1). Questo composto si lega fortemente all'olofosfatasi R15B-PP1c con un Kd di 33 nM.
Cell Rep, 2024, 43(8):114606
Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1119-1134.e7
S2435 Sodium stibogluconate Il Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001), un derivato pentavalente dell'antimonio, è un potente e selettivo inibitore della protein tyrosine phosphatase (PTPase). Questo composto inibisce il 99% dell'attività della Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) a 10 μg/ml e gradi simili di inibizione di SHP-2 e PTP1B richiedono 100 μg/ml. Questa sostanza chimica è un farmaco usato nel trattamento della leishmaniosi.
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
S5953 Menadione bisulfite sodium Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium, un composto liposolubile, è un inibitore della Cdc25 phosphatase e della DNA polymerase γ (pol γ) mitocondriale, usato come integratore alimentare.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7
Life Sci, 2020, 242:117159
E1191 GDC-1971 GDC-1971 (composto 199) è un inibitore della SHP2.
Nat Commun, 2024, 15(1):3805
S5198 Sodium Etidronate Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) è un non-aminobisfosfonato che mostra attività inibitoria della protein tyrosine phosphatase (PTP).
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
E1171 SBI-425 SBI-425, un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale della fosfatasi alcalina tessuto-non specifica (TNAP), inibisce efficacemente la TNAP nella vascolarizzazione, migliorando i parametri cardiovascolari e la sopravvivenza.
Mol Metab, 2025, 98:102191
S9703 BBP- 398 (IACS-13909) BBP-398 (IACS-13909) è un inibitore allosterico specifico e potente di SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) che sopprime la segnalazione attraverso la via MAPK.
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
S3678 PTP Inhibitor II PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole) è un inibitore di protein tyrosine phosphatase (PTP) permeabile alle cellule che si lega covalentemente al dominio catalitico della phosphatase contenente il dominio della regione di omologia Src 2 (SHP-1(ΔSH2)) con un valore di Ki di 128 μM.
Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:562-571
S7485 CCT007093 CCT007093 è un potente inibitore di PPM1D (WIP1) con IC50 di 8,4 μM.
Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564
Verified customer review of CCT007093
S0136 KY-226 KY-226 è un inhibitor potente, selettivo, attivo per via orale e allosterico della protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) con IC50 di 0,28 μM per l'attività PTP1B umana. Questo composto esercita effetti antidiabetici e anti-obesità migliorando rispettivamente la segnalazione di insulin e leptin.
J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673
S2837 BCI chemical BCI ((E)-BCI, composto 1) è un inibitore allosterico della dual specificity phosphatase (DUSP) con EC50 di 13,3 μM e 8,0 μM nelle cellule per DUSP6 e DUSP1, rispettivamente.
Cell Rep, 2023, 42(12):113568
E2692 L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt (2-fosfo-L-ascorbato di magnesio), un derivato della vitamina C a lunga azione che può stimolare la formazione e l'espressione del collagene, può essere usato come supplemento del mezzo di coltura per la differenziazione osteogenica delle cellule staminali adipose umane (hASC), che aumenta l'attività della alkaline phosphatase (ALP) e l'espressione di runx2A nelle hASC durante la differenziazione osteogenica.
J Funct Biomater, 2024, 15(12)385
S4013 Sodium Monofluorophosphate Sodium Monofluorophosphate (NSC248) è un inibitore competitivo della pyruvate kinase e della alkaline phosphatase con Ki di 3,4 mM e 69 μM, rispettivamente, che inibisce anche irreversibilmente la phosphorylase phosphatase con Ki di 0,5 mM.
S6391 Sephin-1 Sephin-1 (NSC-65390) è un inibitore selettivo di una holophosphatase, una piccola molecola che inibisce in modo sicuro e selettivo una subunità regolatrice della proteina phosphatase 1 in vivo. Questo composto si lega e inibisce selettivamente la PPP1R15A indotta da stress.
S0744 Raphin1 acetate Raphin1 acetate è un inibitore selettivo, biodisponibile per via orale, della phosphatase regolatoria PPP1R15B (R15B). Questo composto si lega fortemente alla R15B-PP1c holophosphatase con un Kd di 0,033 μM.
E4016 Phenylarsine oxide Phenylarsine oxide (Oxophenylarsine) è un inibitore della protein tyrosine phosphatase permeabile alla membrana con IC50 18 µM. Stimola il trasporto di 2-desossiglucosio nel muscolo scheletrico umano insulino-resistente.
S0302 F1063-0967 F1063-0967 è un inibitore della Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) con IC50 di 11,62 μM.
S0056 (E/Z)-BCI (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) è un inibitore della dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) e della mitogen-activated protein kinase con EC50 di 13,3 μM e 8,0 μM per DUSP6 e DUSP1 nelle cellule, rispettivamente. (E)-BCI induce Apoptosis tramite la generazione di ROS e l'attivazione della via mitocondriale intrinseca nelle cellule di cancro al polmone H1299.
E1165 JAB-3068 JAB-3068 (SHP2-IN-6) è un potente allosterischer inhibitor di SHP2. Questo composto migliora l'attività antitumorale delle cellule T CD8+ e può essere utilizzato in combinazione per affrontare i tumori non responsivi insieme agli anticorpi PD-1/PD-L1.
E1027New Voclosporin Voclosporin è un potente inibitore della Calcineurina. Esibisce effetti sia immunomodulatori che non immuni inibendo la proliferazione dei linfociti T, riducendo la proteinuria attraverso la stabilizzazione del citoscheletro dei podociti e la vasocostrizione dell'arteriola afferente, e sopprimendo efficacemente la proliferazione linfocitaria e la produzione di citochine, rendendolo utile per la ricerca sul lupus eritematoso sistemico (LES).
S6109 H-HoArg-OH H-HoArg-OH (L-Omoarginina) è un inibitore non competitivo, organo-specifico della fosfatasi alcalina "ossea ed epatica" del siero.
S3696 PTP Inhibitor I PTP Inhibitor I è un inibitore di protein tyrosine phosphatase (PTP) permeabile alle cellule con valori di Ki di 43 e 42 μM per SHP-1(ΔSH2) e PTP1B, rispettivamente.
E0758 Silydianin Silydianin è uno dei principali costituenti attivi di Silybium marianum, con la capacità di eliminare i radicali liberi, ridurre lo stress ossidativo e ha anche effetti antinfiammatori e di regolazione del Metabolism. Studi preliminari hanno dimostrato che questo composto può avere il potenziale per inibire la crescita di alcune cellule tumorali.
S0119 PTP1B-IN-2 PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6) è un potente e selettivo inibitore della protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) con una IC50 di 50 nM. Questo composto potenzia la fosforilazione del recettore dell'insulina β (IRβ) mediata dall'insulina e l'assorbimento di glucosio stimolato dall'insulina.
S5788 Tacrolimus monohydrate Tacrolimus monohydrate (Tacrolimus, FK506) è un antibiotico macrolide che agisce principalmente come inibitore della calcineurin phosphatase legandosi alla FK506 binding protein (FKBP). Questa inibizione blocca i processi calcio-dipendenti, inclusa la trascrizione del gene dell'interleuchina-2, l'attivazione della sintasi dell'ossido nitrico, la degranulazione cellulare e l'apoptosi, e possiede anche proprietà immunosoppressive, neurorigenerative e neuroprotettive.
S7383 (-)-p-Bromotetramisole Oxalate Il (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate) è un inibitore potente e non specifico della alkaline phosphatase.
S4451 NSC45586 NSC45586 è un inibitore della PHLPP (Pleckstrin homology domain and leucine-rich repeat protein phosphatase), selettivo per PHLPP1 e PHLPP2.
S0445 SC-43 SC-43, un derivato del sorafenib, è un agonista della Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) e riduce la fibrosi epatica. Questo composto riduce p-STAT3 e induce l'apoptosis con attività antitumorale.
S9913 PHPS1

PHPS1 (PTP Inhibitor V), un inibitore potente e permeabile alle cellule, è specifico per Shp2 con un valore di Ki di 0,73 μM.

E1878 Bromoenol lactone Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) è un inibitore irreversibile e potente della fosfolipasi A2 calcio-indipendente (iPLA2β) con un valore di IC50 di ≈7 μM. Previene l'esocitosi stimolata dall'antigene nelle mastcellule senza ostacolare l'influsso di Ca2+.
S5441 1-Naphthyl phosphate potassium salt Il 1-Naphthyl phosphate potassium salt (sale monopotasico del fosfato acido di α-naftile) è un inibitore non specifico della phosphatase che agisce su fosfatasi acide, alcaline e proteiche.
S5431 L-Homoarginine hydrochloride La L-Homoarginine è un inibitore specifico della fosfatasi alcalina di tipo epatico.
E1780 Alexidine dihydrochloride Alexidine dihydrochloride, un composto dibiguanidico, è un inibitore efficace e selettivo delle protein tyrosine phosphatases localized to mitochondrion 1 (PTPMT1) con un IC50 di 1,08 μM in vitro. Ha il potenziale per trattare il diabete di tipo II.
E3790 Sambucus Adnata Extract Sambucus Adnata Extract è estratto da Sambucus Adnata, che ha mostrato una significativa attività inibitoria della proteina-tirosina phosphatase 1B (PTP1B).
E0140 PRL-3 Inhibitor (Compound 5e)

PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) è un potente inibitore di PRL-3 con un IC50 di 0,9 μM.

E0956 MP07-66 MP07-66, un analogo di FTY720, è privo di effetti immunosoppressivi e mostra promettenti effetti antitumorali nella leucemia linfatica cronica mediante l'interruzione del complesso SET-PP2A che porta alla riattivazione di PP2A.
S9829 BVT-948 BVT 948 è un inibitore irreversibile, non competitivo e permeabile alle cellule della protein tyrosine phosphatase (PTP) con IC50 di 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM e 0,7 μM rispettivamente per PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR e YopH.
S0244 SPI-112 SPI-112 è un inibitore non permeabile alle cellule della Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) con IC50 di 1 μM in saggio senza cellule.
S3284 Tracheloside Tracheloside è un glicoside lignanico isolato dai semi di Carthamus tinctorius con effetti anti-estrogenici. Questo composto diminuisce significativamente l'attività della fosfatasi alcalina (AP) (un enzima marcatore inducibile dagli estrogeni) con un IC50 di 0,31 μg/ml. Promuove la proliferazione dei cheratinociti attraverso la stimolazione di ERK1/2.
S7437 Sal003 Sal003 è un potente inibitore della eIF-2α phosphatase permeabile alle cellule.
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S5595 3-Carene Il 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene) è un monoterpene biciclico presente negli oli essenziali estratti dai pini. Questo composto ha potenti effetti farmacologici sull'iperespressione di COX-2 e sulla migrazione indotta da LPS dei macrofagi Raw264.7. È dimostrato che stimola significativamente l'attività e l'espressione della fosfatasi alcalina, un marcatore di fase precoce della differenziazione osteoblastica.
Phytomedicine, 2021, 91:153707
S6777 NSC95397 NSC 95397 è un potente e selettivo inibitore della dual specificity phosphatase Cdc25 con Ki di 32 nM, 96 nM, 40 nM per Cdc25A, Cdc25B e Cdc25C, rispettivamente. NSC 95397 ha IC50 di 22,3 nM, 56,9 nM e 125 nM per Cdc25A umana, Cdc25C umana e Cdc25B, rispettivamente. NSC 95397 inibisce la mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) e sopprime la proliferazione e induce l'apoptosi nelle cellule di cancro al colon attraverso la via MKP-1 e ERK1/2.
Phytomedicine, 2022, 104:154283
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) inibisce l'attivazione costitutiva di STAT3 tramite l'abrogazione di JAK2 e Src a monte. Questo composto può indurre l'espressione sostanziale di PTEN e SHP-1. Induce l'apoptosi delle cellule tumorali.
S3245 Nodakenetin La Nodakenetin (NANI), una cumarina di origine vegetale isolata da Angelica decursiva, inibisce l'α-glucosidasi, la PTP1B, l'aldoso reduttasi del cristallino di ratto (RLAR), l'AChE, la BChE e l'enzima di clivaggio della proteina precursore dell'amiloide di tipo β 1 (BACE1). Questo composto altera l'espressione proteica di Bax e Bcl-2 e induce l'apoptosi mitocondriale. Esibisce attività antitumorale.