| S5079 |
Sitagliptin
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Sitagliptin (MK-0431) è un inibitore orale altamente selettivo di DPP-4 con un IC50 di 18 nM. È usato per il trattamento del diabete di tipo 2.
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Gut, October 2, 2025, Online ahead of print
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American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, November 1, 2018, L834-L845
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Medical Science Monitor, March 18, 2021, e928933
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| S3033 |
Vildagliptin
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Vildagliptin inibisce la DPP-4 con un IC50 di 2,3 nM.
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Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
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J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
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Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
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| S4002 |
Sitagliptin phosphate monohydrate
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Il Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431) è un potente inibitore della DPP-IV con una IC50 di 19 nM in estratti cellulari Caco-2.
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Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
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J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
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Front Oncol, 2021, 11:704024
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| S8455 |
Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate
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Talabostat (Val-boroPro, PT-100) è un inibitore della dipeptidyl peptidase con valori di IC50 di <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM e 390 nM rispettivamente per DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP e PEP. Possiede attività antineoplastiche e stimolanti l'ematopoiesi.
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Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237
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J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
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Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
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| S9631 |
Puromycin aminonucleoside
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Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN), la porzione aminonucleosidica dell'antibiotico puromicina, è un inibitore reversibile della dipeptidil-peptidasi II e della citoplasma alanil aminopeptidasi che induce apoptosi nelle cellule mesangiali (MCs) accompagnata da una diminuzione della vitalità cellulare e da una maggiore risposta infiammatoria.Questo composto può essere usato per indurre modelli animali di malattia renale.
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PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549
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bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603
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mBio, 2024, 15(12):e0194524
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| S1540 |
Saxagliptin (BMS-477118)
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Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) è un inibitore selettivo e reversibile della DPP4 con un'IC50 di 26 nM.
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Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
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Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
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J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
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| S8565 |
MK-3102 (Omarigliptin)
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Omarigliptin (MK-3102) è un inibitore competitivo e reversibile di DPP-4 (IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM). È altamente selettivo rispetto a tutte le Proteases testate (IC50 > 67 μM), inclusi QPP, FAP, PEP, DPP8 e DPP9, e presenta una debole attività sui canali ionici (IC50 > 30 μM a IKr, Caγ1.2 e Naγ1.5).
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Compr Physiol, 2026, 16(1):e70103
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NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
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Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
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| S2868 |
Alogliptin (SYR-322) benzoate
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Alogliptin (SYR-322) benzoate è un inibitore potente e selettivo di DPP-4 con IC50 <10 nM, che mostra una selettività superiore a 10.000 volte rispetto a DPP-8 e DPP-9.
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Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
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| S5365 |
Alogliptin
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Alogliptin è un potente, selettivo inibitore della serina proteasi dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) con valori di IC50 di 2,63 nM ed esibisce una selettività superiore a 10.000 volte rispetto alle serina proteasi strettamente correlate DPP-8 e DPP-9.
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Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
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| E1188 |
Brensocatib
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Brensocatib (AZD7986, INS1007) è un inibitore orale, selettivo e reversibile della dipeptidil peptidasi-1 (DPP-1). Riduce l'attività di tutte le principali Proteases seriniche neutrofile (NSPs), tra cui l'elastasi neutrofila (NE), la proteinasi 3 (PR3) e la catepsina G (CatG) nei pazienti con bronchiectasie.
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Nat Commun, 2024, 15(1):6519
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