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AZ6102 PPAR inibitore

Name: AZ6102
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7767
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S7767

AZ6102 è un potente inibitore di TNKS1/2 che presenta una selettività 100 volte superiore rispetto ad altri enzimi della famiglia PARP e mostra una IC50 di 5 nM per l'inibizione del pathway Wnt nelle cellule DLD-1.

AZ6102 PPAR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 428.53

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PPAR Inibitori	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	428.53	Formula	C₂₅H₂₈N₆O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1645286-75-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AZ-6102			Smiles	CC1CN(CC(N1)C)C2=NC=C(C(=C2)C)C3=CC=C(C=C3)C4=NC5=C(C=CN5C)C(=O)N4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 85 mg/mL (198.35 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS1 TNKS2
In vitro	AZ6102 inibisce TNKS1 e TNKS2 in saggi enzimatici e saggi reporter TCF4 (<5nM). Questo composto inibisce la proliferazione di Colo320DM (GI50 ~40nM), ma non ha attività antiproliferativa nella linea cellulare mutante β-catenina HCT-116, o nella linea cellulare mutante BRCA MDA-MB-436. In Colo320DM, stabilizza la proteina axin2 e modula i geni bersaglio Wnt in modo dose e tempo dipendente sia in vitro che in vivo.
In vivo	A topi nudi vengono somministrati 25 mg/kg di AZ-6102. Questo composto ha un'emivita di 4 ore e una CL di 24 mL/min.kg. Ulteriori analisi su topi e ratti mostrano che ha una biodisponibilità moderata rispettivamente del 12% e 18%. L'analisi Western blot per TNKS1, TNSK2 e Axin2 di cellule DLD-1 trattate mostra che questa sostanza chimica ha avuto una stabilizzazione qualitativamente più forte e più duratura di TNSK1, TNSK2 e Axin2 rispetto a XAV-939 a concentrazioni più basse (a 24, 48 e 72h). Presenta una buona farmacocinetica nelle specie precliniche con un basso efflusso Caco2 (per evitare possibili meccanismi di resistenza tumorale). Inoltre, può essere formulato in una soluzione endovenosa clinicamente rilevante a 20 mg/mL utilizzando SBECD come eccipiente a pH 4. I risultati di questo composto utilizzato come composto sonda e.v. per esplorare gli effetti in vivo dell'inibizione di TNKS1 e TNSK2 su xenotrapianti tumorali e tessuto normale sono in arrivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25815142/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26396691/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):