AZ6102

N. catalogoS7767 Lotto:S776702

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Dati tecnici

Formula

C₂₅H₂₈N₆O

Peso molecolare

428.53

Numero CAS

1645286-75-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (198.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AZ6102 è un potente inibitore di TNKS1/2 che presenta una selettività 100 volte superiore rispetto ad altri enzimi della famiglia PARP e mostra una IC50 di 5 nM per l'inibizione del pathway Wnt nelle cellule DLD-1.

Target

TNKS1

TNKS2

In vitro

AZ6102 inibisce TNKS1 e TNKS2 in saggi enzimatici e saggi reporter TCF4 (<5nM). Questo composto inibisce la proliferazione di Colo320DM (GI50 ~40nM), ma non ha attività antiproliferativa nella linea cellulare mutante β-catenina HCT-116, o nella linea cellulare mutante BRCA MDA-MB-436. In Colo320DM, stabilizza la proteina axin2 e modula i geni bersaglio Wnt in modo dose e tempo dipendente sia in vitro che in vivo.

In vivo

A topi nudi vengono somministrati 25 mg/kg di AZ-6102. Questo composto ha un'emivita di 4 ore e una CL di 24 mL/min.kg. Ulteriori analisi su topi e ratti mostrano che ha una biodisponibilità moderata rispettivamente del 12% e 18%. L'analisi Western blot per TNKS1, TNSK2 e Axin2 di cellule DLD-1 trattate mostra che questa sostanza chimica ha avuto una stabilizzazione qualitativamente più forte e più duratura di TNSK1, TNSK2 e Axin2 rispetto a XAV-939 a concentrazioni più basse (a 24, 48 e 72h). Presenta una buona farmacocinetica nelle specie precliniche con un basso efflusso Caco2 (per evitare possibili meccanismi di resistenza tumorale). Inoltre, può essere formulato in una soluzione endovenosa clinicamente rilevante a 20 mg/mL utilizzando SBECD come eccipiente a pH 4. I risultati di questo composto utilizzato come composto sonda e.v. per esplorare gli effetti in vivo dell'inibizione di TNKS1 e TNSK2 su xenotrapianti tumorali e tessuto normale sono in arrivo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25815142/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26396691/

Sellecks AZ6102 È stato citato da 6 Pubblicazioni

Targeting ErbB and tankyrase1/2 prevent the emergence of drug-tolerant persister cells in ALK-positive lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264]	PubMed: 39551860
USP25 promotes pathological HIF-1-driven metabolic reprogramming and is a potential therapeutic target in pancreatic cancer [ Nat Commun, 2022, 13(1):2070]	PubMed: 35440539
Tankyrase-mediated ADP-ribosylation is a regulator of TNF-induced death [ Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332]	PubMed: 35544574
Characterization of GECPAR, a noncoding RNA that regulates the transcriptional program of diffuse large B cell lymphoma [ Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.267096]	PubMed: 34162177
Tankyrase inhibition preserves osteoarthritic cartilage by coordinating cartilage matrix anabolism via effects on SOX9 PARylation. [ Nat Commun, 2019, 10(1):4898]	PubMed: 31653858
Identification of Novel Target for Osteosarcoma by Network Analysis [ Med Sci Monit, 2018, 24:5914-5924]	PubMed: 30144309

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