Name: GW0742
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8020
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S802001 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]44 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PPAR Inibitori	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
CV-1 cells	Function assay	24 h	Agonist activity at mouse PPAR-alpha expressed in african green monkey CV-1 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
HEK293 cells	Function assay		Transactivation of PPARdelta (unknown origin) expressed in HEK293 cells co-transfected with PDK4-PPRE by luciferase reporter gene assay
C2C12 cells	Function assay	4 days	Agonist activity at PPARdelta in mouse C2C12 cells assessed as upregulation of TFAM gene expression after 4 days by real time PCR analysis
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	471.49	Formula	C₂₁H₁₇F₄NO₃S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	317318-84-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)SCC2=C(N=C(S2)C3=CC(=C(C=C3)C(F)(F)F)F)C)OCC(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (199.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 44 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Both GW0742 and L-165041 activate PPARβ, but not PPARγ or PPARα in platelets.
Targets/IC₅₀/Ki	PPARδ 1 nM(EC50)
In vitro	GW0742 mostra attività contro hPPARα, hPPARγ e hPPARδ con EC50 rispettivamente di 1,1 μM, 2 μM e 1 nM, in un saggio di transattivazione basato su cellule. Questo composto (0,2 μM e 1 μM) aumenta significativamente l'attività reporter di PPARβ/δ nei cheratinociti N/TERT-1. Esso (1 μM) provoca una significativa inibizione del numero medio di cheratinociti N/TERT-1. La sostanza chimica (1 μM) determina un aumento del numero di cellule in fase G1 e una diminuzione del numero di cellule in fase S. Essa (1 μM) causa un aumento significativo dell'mRNA che codifica ADRP, un gene bersaglio noto di PPARβ/δ, sia nei cheratinociti N/TERT-1 che nei cheratinociti primari di topo. Questo agente (1 μM) porta a una fosforilazione significativamente ridotta del retinoblastoma (Rb) e a un livello significativamente inferiore di p42/44 ERK nelle cellule N/TERT-1. Esso (1 μM) porta a un aumento dell'mRNA che codifica un numero di marcatori noti di differenziazione terminale tra cui TG-I, SPR1A, K10 e involucrina. Questo composto a 100 μM produce una significativa riduzione della morte cellulare neuronale indotta da basso KCl nei neuroni granulari cerebellari. A 100 μM, induce un aumento pronunciato della morte cellulare misurato dal rilascio di LDH dopo 48 ore di incubazione. La sostanza chimica a 100 μM produce un aumento pronunciato dell'espressione di c-Jun a 6 ore nelle colture di neuroni granulari cerebellari. A 100 μM, aumenta la transattivazione mediata da PPARα dipendente dalla presenza dell'1,5% di BSA nelle cellule MCF-7.
In vivo	GW0742 (10 mg/kg) promuove il trasporto inverso del colesterolo nei topi C57BL6/J. Questo composto (10 mg/kg) aumenta l'escrezione fecale di colesterolo derivato da HDL nonostante nessun effetto sul catabolismo del colesterolo HDL nei topi C57BL6/J. Diminuisce l'espressione dell'mRNA di NPC1L1 nell'intestino tenue dei topi. Questa sostanza chimica (30 mg/kg), prima dell'induzione dell'infiammazione polmonare mediata da LPS, determina una significativa diminuzione del reclutamento dei leucociti nello spazio polmonare nei topi BALB/c maschi. Essa (30 mg/kg) diminuisce significativamente i livelli di proteine e mRNA delle citochine pro-infiammatorie IL-6, IL-1beta e TNFalpha nel liquido di lavaggio bronco-alveolare dei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12699745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254750/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15211590/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20169010/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18622687/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW0742 PPAR agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 471.49