In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.200mg/ml
(10.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.600mg/ml
(1.43mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
GSK0660 è un potente antagonista di PPARβ/δ con un pIC50 di 6,8 (saggio di legame IC50 = 155 nM; saggio antagonista IC50 = 300 nM) ed è quasi inattivo su PPARα e PPARγ con IC50 superiori a circa 10 μM.
Target
PPAR-β/δ (binding assay)
155 nM
In vitro
GSK0660 inibisce la proliferazione e la differenziazione delle HRMEC (cellule endoteliali microvascolari retiniche umane).
In vivo
GSK0660 viene rapidamente eliminato e non si accumula nel sangue in vivo. Questo composto è efficace contro la NV retinica se somministrato mediante iniezione IVIT o IP. L'iniezione intravitreale ha il vantaggio di produrre alti livelli di farmaco nei siti attivi della malattia neovascolare, ma sono associati effetti collaterali deleteri a questa via di somministrazione del farmaco, tra cui endoftalmite, catarattogenesi e glaucoma. La somministrazione sistemica potrebbe evitare questi effetti collaterali, ma è ostacolata dalla necessità di dosi ripetute per ottenere concentrazioni target del farmaco attivo nei tessuti malati. Espone anche inutilmente organi e tessuti sani al farmaco attivo.
HRMECs were seeded in six-well plates at 2 × 105 cells/well and maintained under standard tissue culture conditions. At 80% confluency, the cells were serum starved for 12 hours, then treated on a background of 0.5% serum-containing vehicle (0.1% DMSO) or PPAR-β/δ agonist GW0742 (0.01, 0.1, or 1.0 μM) or on a background of 2% serum-containing vehicle or PPAR-β/δ antagonist GSK0660 (0.01, 0.1, or 1.0 μM) for 6 hours. Cells were washed twice with cold PBS and total RNA was collected. Total RNA isolated from the culture wells was reverse transcribed. Quantitative RT-PCR was performed.
Sellecks GSK0660 È stato citato da 4 Pubblicazioni
Blastocyst-Derived Lactic Acid May Regulate S100A6 Expression and Function in Mouse Decidualization via Stimulation of Uterine Epithelial Arachidonic
[ Cells, 2024, 13(3):206.]
Blastocyst-Derived Lactic Acid May Regulate S100A6 Expression and Function in Mouse Decidualization via Stimulation of Uterine Epithelial Arachidonic Acid Secretion
[ Cells, 2024, 13(3)206]
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